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(4S)-4-乙基-4-羟基-11-(2-三甲基硅基)乙基)-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (4S)-4-乙基-4-羟基-11-(2-三甲基硅基)乙基)-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮 试剂级价格
(4S)-4-乙基-4-羟基-11-(2-三甲基硅基)乙基)-1H-吡喃并[3
(4S)-4-乙基-4-羟基-11-(2-三甲基硅基)乙基)-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮
CAS号:
203923-89-1
英文名:
Karenitecin
英文别名:
DB 172;BNP 1350;Cositecan;MCC 12824;Karenitecin;(4S)-4-Ethyl-4-hydroxy-11-(2-trimethylsilyl)ethyl)-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione;1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 4-ethyl-4-hydroxy-11-[2-(trimethylsilyl)ethyl]-, (4S)-
中文名:
(4S)-4-乙基-4-羟基-11-(2-三甲基硅基)乙基)-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮
中文别名:
化合物 T14703;(4S)-4-乙基-4-羟基-11-(2-三甲基硅基)乙基)-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮;(4S)-4-乙基-4-羟基-11-(2-三甲基硅基)乙基)-1H-吡喃并[3',4':6,7]中氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮
CBNumber:
CB91351744
分子式:
C25H28N2O4Si
分子量:
448.59
MOL File:
203923-89-1.mol

(4S)-4-乙基-4-羟基-11-(2-三甲基硅基)乙基)-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮化学性质

沸点:
727.2±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
酸度系数(pKa):
11.27±0.20(Predicted)
安全信息

(4S)-4-乙基-4-羟基-11-(2-三甲基硅基)乙基)-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮性质、用途与生产工艺

生物活性

Karenitecin (Cositecan) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，具有高效的抗肿瘤活性。

靶点

Topoisomerase I

体外研究

Karenitecin is a topoisomerase I inhibitor, with potent anti-cancer activity. Karenitecin inhibits cell growth of A253 cells with IC 10 , IC 50 , and IC 90 values of 0.01, 0.07, and 0.7 μM after 2 h treatment. Karenitecin induces DNA damage (0.01, 0.07, and 0.7 μM), and increases cyclin E and cdk2 protein expression in A253 cells (0.07, and 0.7 μM). Karenitecin markedly enhances the cyclin B/cdc2-associated kinase activity at low concentration, but slightly suppresses this kinase activity at higher concentration. Karenitecin inhibits several human colon cancer cell lines such as COLO205, COLO320, LS174T, SW1398 and WiDr cells, with IC 50 s of 2.4 nM, 1.5 nM, 1.6 nM, 2.9 nM, and 3.2 nM, respectively.

体内研究

Karenitecin shows maximum growth inhibition of 61% on COLO320 cells and 54% on COLO205 colon cancer cells via i.p. administration of 1 mg/kg in mice. Karenitecin (1.0 mg/kg daily × 5 i.p.) significantly suppresses growth inhibition both in the parental Pgp-negative xenografts and in the Pgp-positive xenografts.

(4S)-4-乙基-4-羟基-11-(2-三甲基硅基)乙基)-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮 上下游产品信息

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更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-14812Karenitecin1 mg2040元
2024/04/30HY-14812(4S)-4-乙基-4-羟基-11-(2-三甲基硅基)乙基)-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮
Karenitecin		203923-89-15mg5100元

(4S)-4-乙基-4-羟基-11-(2-三甲基硅基)乙基)-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮 生产厂家

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