2-甲基-5-(1-甲基乙基)-2,5-环己二烯-1,4-二酮 1-[O-(2-甲基苯甲酰)肟]

生物活性靶点体外研究体内研究 2-甲基-5-(1-甲基乙基)-2,5-环己二烯-1,4-二酮 1-[O-(2-甲基苯甲酰)肟] 试剂级价格

CAS号:: 321688-88-4

英文名:: 2-Methyl-5-(1-methylethyl)-2,5-cyclohexadiene-1,4-dione 1-[O-(2-methylbenzoyl)oxime]

英文别名:: Poloxin;Polo-like Kinase Inhibitor V, Poloxin;Poloxin,Inhibitor,Polo-like Kinase (PLK),inhibit;Polo-like Kinase Inhibitor V, Poloxin - CAS 321688-88-4 - Calbiochem;2-Isopropyl-5-methyl-4-(((2-methylbenzoyl)oxy)imino)cyclohexa-2,5-dien-1-one;(Z)-2-Isopropyl-5-methyl-4-(((2-methylbenzoyl)oxy)imino)cyclohexa-2,5-dienone;2-Methyl-5-(1-methylethyl)-1-[O-(2-methylbenzoyl)oxime]-2,5-Cyclohexadiene-1,4-dione;2-Methyl-5-(1-methylethyl)-2,5-cyclohexadiene-1,4-dione 1-[O-(2-methylbenzoyl)oxime];2,5-Cyclohexadiene-1,4-dione, 2-methyl-5-(1-methylethyl)-, 1-[O-(2-methylbenzoyl)oxime]

中文名:: 2-甲基-5-(1-甲基乙基)-2,5-环己二烯-1,4-二酮 1-[O-(2-甲基苯甲酰)肟]

中文别名:: 化合物POLOXIN;POLO-LIKE KINASE1(PLK1)抑制剂(POLOXIN);2-甲基-5-(1-甲基乙基)-2,5-环己二烯-1,4-二酮 1-[O-(2-甲基苯甲酰)肟]

CBNumber:: CB92614336

分子式:: C18H19NO3

分子量:: 297.35

MOL File:: 321688-88-4.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 68

2-甲基-5-(1-甲基乙基)-2,5-环己二烯-1,4-二酮 1-[O-(2-甲基苯甲酰)肟]化学性质

沸点:: 418.6±55.0 °C(Predicted)

密度:: 1.11

储存条件:: 2-8°C

溶解度:: DMSO: soluble5mg/mL (clear solution, warmed)

形态:: Yellow solid

颜色:: white to beige

安全信息

危险品标志:	Xi,N

危险类别码:	43-50

安全说明:	36/37-61

危险品运输编号:	UN 3077 9 / PGIII

WGK Germany:	3

2-甲基-5-(1-甲基乙基)-2,5-环己二烯-1,4-二酮 1-[O-(2-甲基苯甲酰)肟]性质、用途与生产工艺

生物活性

Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶作用于 polo-box 结构域，IC50 值约为 4.8 μM。

靶点

PLK1 PBD

4.8 μM (IC ₅₀ )

PLK2 PBD

18.7 μM (IC ₅₀ )

PLK3 PBD

53.9 μM (IC ₅₀ )

Poloxin (25 μM) induces defects in centrosome integrity, spindle formation, and chromosome alignment in mitosis. Centrosomal fragmentation induced by Poloxin is partially rescued by Kiz T379E. Poloxin (25 μM) activates the mitotic checkpoint, induces apoptosis and inhibits proliferation of MDA-MB-231 cells. Poloxin inhibits proliferation in both cell lines with a comparable efficiency through 72 h period. Poloxin inhibits the polo-box domain (PBD) interaction with an apparent IC ₅₀ of ∼4.8 μM. Poloxin exhibits a loose Plk1 PBD specificity with 4-10 times higher IC ₅₀ values for Plk2 and Plk3, and does not significantly inhibit other types of phosphopeptide-binding domains such as FHA, WW, and SH2 domains.

体内研究

Poloxin (40 mg/kg) decreases the proliferation of MDA-MB-231 cells, and surpresses the growth of the tumor nude mice bearing established xenografts of MDA-MB-231.

2-甲基-5-(1-甲基乙基)-2,5-环己二烯-1,4-二酮 1-[O-(2-甲基苯甲酰)肟] 上下游产品信息

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2-甲基-5-(1-甲基乙基)-2,5-环己二烯-1,4-二酮 1-[O-(2-甲基苯甲酰)肟] 试剂级价格

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2024/04/30	HY-12134	2-甲基-5-(1-甲基乙基)-2,5-环己二烯-1,4-二酮 1-[O-(2-甲基苯甲酰)肟] Poloxin	321688-88-4	50mg	1800元

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Polo-like Kinase Inhibitor V, Poloxin - CAS 321688-88-4 - Calbiochem
Polo-like Kinase Inhibitor V, Poloxin
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