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U-104

U-104, 178606-66-1, 结构式
U-104
CAS号:
178606-66-1
英文名:
Carbonic Anhydrase IX/XII Inhibitor II(U-104)
英文别名:
U-104;DNAJA4;MSTP104;PRO1472;CS-1653;MST-104 ;SLC-0111;NSC 213841;U-104, >98%;U104(SLC-0111)
中文名:
U-104
中文别名:
U形104;化合物U-104;4-(3-(4-氟苯基)脲基)苯磺酰胺;CA IX和CA XII抑制剂(U-104);U-104,碳酸酐酶(CA)IX和XII抑制剂;4-[[[(4-氟苯基)氨基]羰基]氨基]苯磺酰胺
CBNumber:
CB92630071
分子式:
C13H12FN3O3S
分子量:
309.32
MOL File:
178606-66-1.mol

U-104化学性质

熔点:
242-243℃
密度:
1.523±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: >15mg/mL
形态:
powder
酸度系数(pKa):
9.94±0.12(Predicted)
颜色:
white to beige
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36
安全说明: 26
WGK Germany: 3

U-104性质、用途与生产工艺

生物活性

U-104是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂,作用于CA IX和CA XII,Ki分别为45.1 nM和4.5 nM,对CA I和CA II抑制活性弱。

体外研究

4T1细胞缺氧条件下U-104 (50  μM)会阻断癌症干细胞群的间质表型。U-104 (<50  μM)显著减少转移性MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的迁移并具有剂量依赖特性,同时细胞生长成类似于亲本MDA-MB-231细胞的紧密型克隆。U-104在第二氮脲基处具有芳香基团。

体内研究

U-104 (38 mg/kg)抑制植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的小鼠中原代肿瘤的生长。在4T1实验用转移小鼠模型中U-104 (19 mg/kg) 可抑制转移形成。在植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的NOD/SCID小鼠模型中,U-104 (38 mg/kg) 显著延缓原代肿瘤生长并减少癌症干细胞数量。U-104(5 mg/mL, 填喂给药)处理后显著延缓植入4T1细胞的Balb/c小鼠中肿瘤生长速度。

生物活性

U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111) 是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂,作用于CA IX和CA XII,Ki分别为45.1 nM和4.5 nM,对CA I和CA II抑制活性弱。

靶点

TargetValue
CAXII
(Cell-free assay)
4.5 nM(Ki)
CAIX
(Cell-free assay)
45.1 nM(Ki)

体外研究

4T1细胞缺氧条件下U-104 (50  μM)会阻断癌症干细胞群的间质表型。U-104 (<50  μM)显著减少转移性MDA-MB-231 LM2-4Luc。U-104在第二氮脲基处具有芳香基团。

体内研究

U-104 (38 mg/kg)抑制植入MDA-MB-231 LM2-4。在植入MDA-MB-231 LM2-4Luc。

U-104 上下游产品信息

上游原料

下游产品

U-104 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-13513U-1041 mg171元
2024/04/30HY-13513U-104
U-104
178606-66-110mg550元

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InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
陕西缔都医药化工有限公司 +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 27690 58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD 86-571-88216897,88216896 13588875226 sales@hzclap.com 中国 6313 58
Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd. 18871490254 linda@hubeijusheng.com 中国 28180 58
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上海泽叶生物科技有限公司 021-61998551 13122364865 sale1@shzysw.net 中国 9771 58
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爱必信(上海)生物科技有限公司 021-38015121 15000105423 chenjw@absin.cn 中国 24734 58
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