CS-2367
| 中文名称 | CS-2367 |
|---|---|
| 中文同义词 | L-685458游离态;化合物L-685,458;((2S,3R,5R)-6-(((S)-1-(((S)-1-氨基-1-氧代-3-苯基丙-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)氨基)-5-苄基-3-羟基-6-氧代-1-苯基己-2-基)氨基甲酸叔丁酯 |
| 英文名称 | L-685 458 |
| 英文同义词 | (5S)-(tert-Butoxycarbonylamino)-6-phenyl-(4R)-hydroxy-(2R)-benzylhexanoyl)-L-leucy-L-phenylalaninamide;N-[(2R,4R,5S)-5-[[(1,1-DiMethylethoxy)carbonyl]aMino]-4-hydroxy-1-oxo-6- phenyl-2-(phenylMethyl)hexyl]-L-leucyl-L-phenylalaninaMide;CS-2367;L-685458 (L-685,458;L-685458;L 685458;L685458;L-Phenylalaninamide, N-[(2R,4R,5S)-5-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-4-hydroxy-1-oxo-6-phenyl-2-(phenylmethyl)hexyl]-L-leucyl-;Apoptosis,alzheimer’s disease,L 685458,inhibit,L685458,HES1,cancer,Inhibitor,Gamma secretase,γ-secretase,L-685458 |
| CAS号 | 292632-98-5 |
| 分子式 | C39H52N4O6 |
| 分子量 | 672.85 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 292632-98-5.mol |
| 结构式 |  |
CS-2367 性质
| 熔点 | 212-213 °C |
|---|---|
| 沸点 | 938.5±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.155±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO：>10 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.09±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
L-685,458 是一种beta PP gamma-secretase活性的特异性有效抑制剂，其Ki值为17 nM.。
| Target | Value |
| Gamma-secretase | 17 nM(Ki) |
在过表达人AβPP695的Neuro2A 和 CHO细胞系，以及过表达组成型spβA4CTF的SHSY5Y细胞中，L-685,458抑制Aβ(40)形成，IC50分别为402 nM，113 nM，和48 nM，减少Aβ(42)的效力大约低2倍。在Tca8113细胞中，L-685,458通过诱导G0–G1细胞周期阻滞和细胞凋亡，抑制细胞生长。在T细胞急性成淋巴细胞性白血病细胞系中，L-685,458预处理增强imatinib的抗增殖作用。 L685,458通过抑制信号肽酶(SPP)，也会显著减少组织培养基中HSV-1复制。
L-685458 (percutaneous administration; 5 mg/kg; 2 weeks) has antitumor effects in mouse hepatoma models. L-685458 inhibits EpCAM production except in necrotic areas. And HES1 staining is also diminished in the nucleus.
| Animal Model: | NOD-SCID Mouse Hepatoma Model |
| Dosage: | 5 mg/kg |
| Administration: | Percutaneous administration; 5 mg/kg; 2 weeks |
| Result: | Exhibited anti-tumor activities in vivo. |
安全信息
| 安全说明 | 22-24/25 |
|---|---|
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29242990 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S7673 | CS-2367 L-685,458 | 292632-98-5 | 1mg | 1599.07元 |
| 2024/04/30 | S7673 | CS-2367 L-685,458 | 292632-98-5 | 5mg | 5300.62元 |