CINANSERIN HYDROCHLORIDE

CINANSERIN HYDROCHLORIDE

中文名称CINANSERIN HYDROCHLORIDE
中文同义词N-(2-((3-(二甲氨基)丙基)硫代)苯基)-3-苯基丙烯酰胺盐酸盐;化合物CINANSERIN HYDROCHLORIDE
英文名称CINANSERIN HYDROCHLORIDE
英文同义词2'-(3-DIMETHYLAMINOPROPYL-THIO)-CINNAMANILIDE HYDROCHLORIDE;N-[2-[[3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL]THIO]PHENYL]-3-PHENYL-2-PROPENAMIDE;N-[2-[[3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL]THIO]PHENYL]-3-PHENYL-2-PROPENAMIDE HYDROCHLORIDE;2’-((3-(dimethylamino)propyl)thio)-cinnamanilidmonohydrochloride;maptc;n-(2-((3-(dimethylamino)propyl)thio)phenyl)-3-phenyl-2-propenamidmonohyd;sq10,643;DPTC 2'-(3-Dimethylaminopropylthio)cinnamanilide hydrochloride
CAS号54-84-2
分子式C20H25ClN2OS
分子量376.94
EINECS号
相关类别amino
Mol文件54-84-2.mol
结构式CINANSERIN HYDROCHLORIDE 结构式

CINANSERIN HYDROCHLORIDE 性质

密度1.22 g/cm3
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO:125 mg/mL(331.62 mM;需要超声)
形态粉末
水溶解性Soluble to 50 mM in water

CINANSERIN HYDROCHLORIDE 用途与合成方法

Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是严重急性呼吸系统综合症冠状病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。

5-HT 2 Receptor

41 nM (Ki)

3C-like proteinase

Cinanserin/Cinanserin hydrochloride have binding affinity to SARS-CoV 3CL pro , HCoV-229E 3CL pro , with the K D values of 49.4 μM/78.0 μM for SARS-associated coronavirus (SARS-CoV) 3CL pro and 18.2 μM/36.6 μM for human coronavirus 229E (HCoV-229E) 3CL pro .
The IC 50 values of Cinanserin and Cinanserin hydrochloride for inhibiting the catalytic activity of SARS-CoV 3CL pro are calculated as 4.92 μM and 5.05 μM, respectively, The corresponding IC 50 values for HCoV-229E 3CL pro are 4.68 μM and 5.68 μM. None of the compounds have inhibitory activity against HRV-14 3C pro at concentrations up to 200 μM.

Cinanserin (5 mg/kg; intravenous injection; for 2 hours; male Wistar rats) treatment significantly reduces systemic burn edema to shamburn levels. Leukocyte-endothelial interactions are significantly reduced by administration of Cinanserin.

Animal Model: Male Wistar rats (250 g) underwent thermal injury
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intravenous injection; for 2 hours
Result: Significantly reduced systemic burn edema to shamburn levels..

安全信息

海关编码2921490090

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-100943Cinanserin hydrochloride5 mg1593元
2024/04/30HY-100943CINANSERIN HYDROCHLORIDE
Cinanserin hydrochloride
54-84-210mg2550元

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