(Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐
中文名称 | (Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐 |
---|---|
中文同义词 | (Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐;化合物BGP15;N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐;BGP-15 盐;N-[2-羟基-3-(1-哌啶基)丙氧基] -3-吡啶羧酰亚胺二盐酸盐 |
英文名称 | (Z)-N'-(2-hydroxy-3-(piperidin-1-yl)propoxy)nicotiniMidaMide |
英文同义词 | N-(2-Hydroxy-3-(piperidin-1-yl)propoxy)-nicotinimidamide dihydrochloride;BGP-15 HCl;(Z)-N'-(2-hydroxy-3-(piperidin-1-yl)propoxy)nicotiniMidaMide;(Z)-N'-(2-Hydroxy-3-(piperidin-1-yl)propoxy)nicotiniMidaMide dihydrochloride;CS-2406;BGP 15;BGP15;BGP-15 2HCl;BGP-15 dihydrochloride |
CAS号 | 66611-37-8 |
分子式 | C14H22N4O2 |
分子量 | 278.35008 |
EINECS号 | |
相关类别 | 抑制剂 |
Mol文件 | 66611-37-8.mol |
结构式 |
(Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐 性质
储存条件 | -20°C |
---|---|
溶解度 | 溶于水(70毫克/毫升) |
形态 | 固体 |
颜色 | 米白色 |
稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。水溶液可在室温下储存长达 1 个月。 |
BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。
Target | Value |
PARP |
羟胺衍生物BGP-15在体外是HSP72的协诱导物,但是只有与热激共同处理时有效,而且对HSP90的水平没有影响。BGP-15 (200 μM)能防止imatinib mesylate诱导的氧化性损伤、减弱高能磷酸化合物的损耗,通过阻止p38 MAPK和JNK的激活改变imatinib mesylate的信号通路效应、诱导Akt和GSK-3beta的磷酸化。BGP-15对p38和JNK的激活抑制效应十分显著,因为这些激酶在离体灌注心脏中有助于细胞死亡和炎症反应。
BGP-15分别在两种小鼠模型(将分步发展为心衰和房颤)中实验中,改善其心脏功能和减少心率不齐。在cisplatin处理前不久,先口服以100-200 mg/kg BGP-15能阻止或显著抑制cisplatin诱导的急性肾功能衰竭的发展。在cisplatin诱导的肾毒性中,BGP-15对肾脏的抗氧化反应具有显著作用。它能提高降低的谷胱甘肽和过氧化氢酶的水,但对SOD活性没有影响。BGP-15的处理减少cisplatin诱导的ROS产生并恢复高能磷酸化合物中间体水平。虽然BGP-15能保护肾脏免受肾毒性,但它并不能减弱细胞生长抑制剂的抗肿瘤效果。BGP-15能够提高cisplatin处理的P-388白血病小鼠的生存率。BGP-15在肾脏抑制cisplatin诱导的二磷酸腺苷核糖多聚化。同时,BGP-15能在其保护组织内恢复cisplatin诱导的能量代谢障碍并维持ATP水平。安全信息
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
---|---|
WGK Germany | 3 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/04/30 | S8370 | (Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐 BGP-15 2HCl | 66611-37-8 | 5mg | 795.25元 |
2024/04/30 | S8370 | (Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐 BGP-15 2HCl | 66611-37-8 | 25mg | 2842.25元 |