ZATEBRADINE HCL
| 中文名称 | ZATEBRADINE HCL |
|---|---|
| 中文同义词 | 盐酸扎替雷定;化合物 T13387L;ZATEBRADINE盐酸盐 |
| 英文名称 | 3-[3-[[2-(3,4-DIMETHOXYPHENYL)ETHYL]METHYLAMINO]PROPYL]-1,3,4,5-TETRAHYDRO-7,8-DIMETHOXY-2H-3-BENZAZEPIN-2-ONE HYDROCHLORIDE |
| 英文同义词 | UL-FS49;ZATEBRADINE HYDROCHLORIDE;UL-FS49, 3-[3-[[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethyl]methylamino]propyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dimethoxy-2H-3-benzazepin-2-one hydrochloride;3-[3-[[2-(3,4-DIMETHOXYPHENYL)ETHYL]METHYLAMINO]PROPYL]-1,3,4,5-TETRAHYDRO-7,8-DIMETHOXY-2H-3-BENZAZEPIN-2-ONE HYDROCHLORIDE;2H-3-Benzazepin-2-one, 3-(3-((2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl)methylamino)propyl)-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dimethoxy-, monohydrochloride;Zatebradine HCl;ULFS 49CL;Zatebradine dihydrochloride |
| CAS号 | 91940-87-3 |
| 分子式 | C26H37ClN2O5 |
| 分子量 | 493.04 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | Ion transporter and other ion channel |
| Mol文件 | 91940-87-3.mol |
| 结构式 |  |
ZATEBRADINE HCL 性质
| 熔点 | 188° and mp 168° |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在水中的溶解度~14 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | Soluble in water (100mM) |
Zatebradine (UL-FS-49 (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂，其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1，HCN2，HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流，其 IC50 值分别为 1.83 µM，2.21 µM，1.90 µM 和 1.88 µM。
IC50: 1.96 µM ( HCN channels )
The use-dependent blockade by Zatebradine of the cardiac pacemaker current from rabbit sino-atrial node cells has an apparent K d of 480 nM.
Zatebradine (0-20 mg/kg; intraperitoneal injection; for 30 minutes; male C57/Bl6-mice) reduces the heart rate dose-dependently from 600 to 200 bpm with ED 50 value of 1.8 mg/kg and induces increasing arrhythmia.
| Animal Model: | Male C57/Bl6-mice |
| Dosage: | 0 mg/kg, 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection; for 30 minutes |
| Result: | Observed acute blood glucose reduction, dose-dependently reduced glycated hemoglobin, significantly prevented the decrease of IRI levels at doses of 3 and 10 mg/kg, and no difference in food intake or body weight. |
安全信息
| 安全说明 | 22-24/25 |
|---|---|
| WGK Germany | 3 |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-13422 | Zatebradine hydrochloride | 1 mg | 396元 | |
| 2024/04/30 | HY-13422 | ZATEBRADINE HCL Zatebradine hydrochloride | 91940-87-3 | 5mg | 990元 |