8-OH-DPAT

8-OH-DPAT

中文名称8-OH-DPAT
中文同义词化合物8-OH-DPAT;8-羟基-DPAT
英文名称S(-)-8-HYDROXY-DPAT HYDROBROMIDE PARTIAL 5-HT1A SECROT
英文同义词S(-)-8-HYDROXY-DPAT HYDROBROMIDE PARTIAL 5-HT1A SECROT;(+/-)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralinehydrobromide;7-(dipropylamino)tetralin-1-ol;8-Hydroxy-2-(di-n-propylamino)tetralin;2-(Dipropylamino)tetralin-8-ol;2-(N,N-Dipropylamino)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-8-ol;5,6,7,8-Tetrahydro-7-(dipropylamino)naphthalen-1-ol;8-Hydroxy-2-(dipropylamino)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene
CAS号78950-78-4
分子式C16H25NO
分子量247.38
EINECS号
相关类别Serotonin receptor
Mol文件78950-78-4.mol
结构式8-OH-DPAT 结构式

8-OH-DPAT 性质

沸点372.5±42.0 °C(Predicted)
密度1.03±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度150mg/ml DMSO 溶液
形态固体
酸度系数(pKa)10.54±0.40(Predicted)
颜色白色
旋光性 (optical activity)[α]25/D 67.8° in methanol(lit.)

8-OH-DPAT 用途与合成方法

8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。

5-HT 1A Receptor

8.19 (pIC 50 )

5-HT 7 Receptor

466 nM (Ki)

8-OH-DPAT is a potent and selective 5-HT agonist, with a pIC 50 of 8.19 for 5-HT1A; weakly binds to 5-HT1B (pIC 50 , 5.42), 5-HT (pIC 50 <5). 8-OH-DPAT has high affinity at 5-HT7 with a K i of 466 nM, and does not bind to 5-HT6 or 5-HT4.

8-OH-DPAT (1 mg/kg) normalizes hypolocomotion, significantly increases wakefulness and reduces the duration of REM sleep without effect on the duration of non-REM sleep in the dark period in orexin knockout (KO) mice. 8-OH-DPAT shows no obvious effect on wakefulness or the duration of either REM sleep or non-REM sleep in WT mice. 8-OH-DPAT (1 mg/kg, s.c.) activates 5-HT1A receptor in orexin knockout mice.

安全信息

安全说明22-24/25
WGK Germany3

MSDS信息

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