利奥西呱(riociguat)是由德国拜耳医药研发的一种可溶性鸟苷酸环化酶激活剂,是一种重要的信号传导酶,可以被一氧化氮(NO)激活来催化三磷酸鸟苷(GTP)转化为第二信使环磷酸鸟苷(cGMP)。可溶性鸟苷酸环化酶是目前唯一已知的NO受体。NO-sGC-cGMP信号通路的损害被认为是引起心血管、肺、内皮、肾和肝脏疾病的发病原因。肺动脉高压患者NO合成不足,NO供体类药物虽然有效但半衰期短,riociguat可以直接激活sGC,也能稳定NO-sGC结合,从而上调第二信使cGMP。riociquat可显著提高患者的运动耐量、血液动力学参数、心功能,延长到达临床恶化的时间(PATENT研究),另外还可有效治疗CTEPH(CHEST研究)
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