生物碱
秋水仙素亦称秋水仙碱,是从百合科植物秋水仙的球茎、种子提取的一种生物碱,天然存在于百合科植物嘉兰和丽江山慈菇中,含量分别为0.11%和0.1%。淡黄色针状晶体。略有臭气,味苦。熔点157℃,易溶于冷水、酒精、氯仿和甲醛,在热水中溶解度较差,不易溶于苯和乙醚,几乎不溶于石油醚,0.5%溶液的pH为5.9,经氨水水解后可使毒性减小。秋水仙素有抑制细胞有丝分裂、抗肿瘤作用。1889年意大利学者佩尔尼切首先发现了秋水仙素对有丝分裂产生的影响,他描述了狗肠胃内壁细胞的分裂中期被秋水仙素所阻抑,纺锤体被破坏,染色体行动瘫痪,不正常的有丝分裂细胞大量停留在中期。这种由秋水仙素引起的不正常的分裂称秋水仙素有丝分裂(简称C有丝分裂)。在核型分析和多倍体的诱变中,秋水仙素是一种应用最广泛的化学药剂。其水溶液的浓度和它的作用效力成正相关,浓度越高,作用越强。各种植物和不同组织对秋水仙素有不同的反应。概括地说,对幼嫩而分裂迅速的组织(如萌动种子的胚芽)处理时间可较短,浓度应低些;反之处理时间可长些,浓度应高些。秋水仙素处理的有效浓度为0.01~0.4%,而以0.2%左右的应用范围最广。如将浓度为0.2~0.4%的秋水仙素溶液滴在二倍体西瓜幼苗生长点上,每日一次,连续4天,并遮阴保持湿度,即可诱导四倍体西瓜。对于谷类作物,如水稻,则可将有四片以上真叶的健壮秧苗在根颈处割一切口,以不割伤生长点为度,浸入0.025~0.05%的秋水仙素溶液中,淹没切口,经8~14天(20℃)也可得四倍体植株。目前秋水仙素广泛用于花药(粉)、子房培养的所得单倍体植株的染色体加倍。
抗痛风药
秋水仙素对急性痛风疗效较好,可迅速解除疼痛并可预防关节炎发作,其作用机制与抑制白细胞增生和活动,影响溶酶体释放有关。本品的药理作用是通过降低炎性组织内白细胞的活动和吞噬作用,减轻尿酸结晶引起的炎症,从而发挥消炎、消肿和止痛作用,故对急性痛风性关节炎有选择性的抗炎作用。另外本品还是一种有丝分裂毒素,具有很强的抑制细胞分裂的作用,使细胞停止于分裂期,导致肿瘤细胞死亡,故可用于癌症治疗。本品口服后易吸收,30%与血浆蛋白结合,口服后血药浓度达峰时间为0.5~2小时,口服2mg的血药峰浓度约为2.2ng/ml,急性痛风Chemicalbook给药12小时后发挥药效,可持续50~70小时,在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持10日之久。本品大部由肝脏代谢,代谢物及原形药由胆汁排出,经肠道再吸收,未吸收的由肠道排出。其余约10%~20%经肾随尿排泄。本品不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸的作用,临床用于治疗痛风性关节炎的急性发作、预防复发性痛风性关节炎的急性发作、家族性地中海热、白血病、皮肤癌、霍奇金病、再生障碍性贫血等。也用于乳腺癌、肺癌、食管癌、宫颈癌、鼻咽癌、霍奇金病、慢性粒细胞性白血病、皮肤癌等恶性疾病M期的周期特异性治疗。
化学性质
浅黄色结晶或结晶性粉末,有味,味苦,见光变色。Mp157℃(乙酸乙酯重结晶),比旋光度[α]17D-429°(1.72%,水)、-121°(0.9%,氯仿),在Chemicalbook乙醇中最大吸收波长为243nm和350.5nm。本品易溶于水、乙醇和氯仿,溶于苯和乙醚,不溶于石油醚,0.5%的本品溶液呈弱酸性。LD50(小鼠、腹腔)6.1mg/kg。
用途
用于植物遗传学的研究;用作硒试剂;临床作为抗肿瘤药物。
该品为典型的有丝分裂毒素。用于急性痛风和治疗乳腺癌。也用作硒试剂,用于植物遗传学和癌症研究。
是抗痛风及抗肿瘤药,用于急性痛风及肿瘤的治疗
秋水仙碱能抑制有丝分裂,破坏纺锤体,使染色体停滞在分裂中期。
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