用途
利拉利汀是一种新型高效、选择性的二肽基肽-4 (DPP-4)抑制剂,用于治疗2型糖尿病。
作用机制
利拉利汀是一种DPP-Ⅳ抑制剂,DPP-Ⅳ是一种肠促胰岛素激素,与蛋白结合存在于许多组织中,如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞等。该酶能通过水解GLP-1的N端第2位丙氨酸致使其失活,所以抑制该酶后可以提高GLP-1浓度,促使胰岛细胞产生胰岛素,同时降低胰高血糖素浓度,从而发挥抗糖尿病作用。利拉利汀通过配体/受体紧密结合,与底物竞争结合位点从而抑制DPP-Ⅳ,是一种具有选择性、竞争性、可逆性的DPP-Ⅳ抑制剂。
生物活性
Linagliptin(BI-1356)是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。
利拉利汀由勃林格殷格翰研发的利拉利汀于2011年5月2日获FDA批准,用于结合饮食和运动改善2型糖尿病人对血糖水平的控制。利拉利汀通过抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)而改善患者的血糖控制。
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