醋酸特立帕肽

醋酸特立帕肽

醋酸特立帕肽概况

Teriparatide Acetate(醋酸特立帕肽)是一种促进骨形成的抗骨质疏松含34个氨基酸的多肽。不但可以增加新骨的形成，修复骨的微观结构，改善皮质骨的几何学，降低椎骨骨折发生率，同时也能降低非椎骨骨折的发生率。

不良反应与安全性

特立帕肽注射后常见不良反应包括头晕、背痛、恶心和下肢痉挛等，多为一过性；少见的不良反应包括心律失常、耳聋等。目前认为不良反应发生与患者年龄和给药剂量之间无明显关系。

作用机制

特立帕肽可通过抑制成骨细胞凋亡、激活骨衬细胞和增强成骨细胞分化来介导骨代谢。通过调节腺苷酸环化酶-环磷酸腺苷-蛋白激酶A传导通路间歇性刺激成骨细胞、骨衬细胞和骨髓基质干细胞表面PHT-Ⅰ受体，促进成骨细胞的分化、延长成骨细胞寿命；通过磷酸酯C-胞浆钙离子-蛋白激酶C信号传导通路，刺激成骨细胞系增殖；通过抑制PPARγ的反式激活活性，减少基质细胞向脂肪细胞系分化，使成骨细胞数量增加；通过调节细胞因子间接调节骨的成长，例如可以诱导iGF-1与成骨细胞结合，从而促进骨的形成；通过Wnt信号通路调节骨形成的过程，从而增加骨的形成。

用途

重组甲状旁腺激素，治疗骨质疏松。用于绝经后妇女骨质疏松症，初期或性腺机能减退的男性骨质疏松症患者，后来再次增加新适应症用于 在具有骨折高风险的治疗与持久性、全身性糖皮质激素治疗有关的骨质疏松。

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