性状白色结晶性粉末,几乎不溶于水,易溶于氯仿,极易溶于甲醇和乙醇,易于热解,熔点为40℃~42℃。其分子是含有四个手性中心的非对映异构体,在波长处529nm,其乙醇溶液具负旋光性。作用机制奥利司他是一种长效的、强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,通过与胃、小肠腔内的脂肪酶活性丝氨酸部位形成共价键而使上述两种酶失去活性,失活的酶不能将食物中的脂肪分解为可以被人体吸收的游离脂肪酸和甘油,从而减少脂肪摄入,发挥减重作用。另外,有研究发现奥利司他抑制肠道对胆固醇的吸收还可通过抑制尼曼-匹克C1型类似蛋白1(niemann-pickC1-like1,NPC1L1)来实现。
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