用途阿托伐醌是抑制线粒体电子传输的羟基萘醌衍生物。抗肺气肿。生物活性Atovaquone(Atavaquone)用于治疗或预防肺孢子菌肺炎,弓形虫病,疟疾和巴贝西虫。体外研究Atovaquone(atavaquone)是一种萘类化合物。Atovaquone是羟基-1,4-萘醌,一种泛醌类似物,具有抗肺囊虫的活性。Atovaquone是一种抗原虫线粒体电子转移抑制剂,抗疟药,抗肺囊虫,并且也用于治疗弓虫病。它通过与Rieske铁硫蛋白和细胞色素b在泛醌氧化口袋相互作用,抑制细胞色素bc(1)复合物发挥作用。体内研究Atovaquone是一种独特的萘醌,具有广谱抗原虫的活性。它能有效用于治疗和预防卡氏肺孢子虫肺炎(PCP),它与proguanil结合能够有效用于治疗和预防疟疾,它与azithromycin结合能够有效用于治疗巴贝西虫病。化学性质从乙腈结晶,熔点216-219℃。用途为与艾滋病有关的卡氏肺囊虫肺炎(PCP)的二线治疗药物。用于轻度到中度的对标准疗法甲氧苄胺嘧啶一磺胺甲Ⅱ恶唑耐药的PCP病人。生产方法在三氯化铝存在下,用乙酰氯对环己烯进行Friedd-Crafts酰化反应,生成橙中间体和氯化苯反应,得4-(4-氯苯基)环己基甲基酮(I)。用在氢氧化钠水潮夜中的溴对其进行氧化,得到4-(4-氯苯基)环己烷-1-羧酸(Ⅱ)。在硝酸锻存在下,和2-氯-1,4-萘醌反应,生成的产物在甲醇中,和氢氧化钠水溶液回流水解,得阿托伐醌。
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陈经理