中文名：2,3,4,5-四（4-吡啶基）噻吩(GANT58)
英文名：GANT58
中文别名：2,3,4,5-四(4-吡啶基)噻吩
英文别名：64048-12-0|GANT 58|GANT58|2,3,4,5-tetra(4-pyridyl)thiophene|4-(2,4,5-tripyridin-4-ylthiophen-3-yl)pyridine|4,4',4'',4'''-(Thiophene-2,3,4,5-tetrayl)tetrapyridine|NSC75503|NSC-75503|MLS000736819|CHEMBL472994|2,3,4,5-TETRA-(4-PYRIDYL) THIOPHENE|NSC 75503|14
纯度：98%
货号：G275375
包装：10mg、50mg、100mg
Cas号：64048-12-0
存储温度：-20°C储存
产品介绍：
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产品介绍
GANT 58 (NSC 75503) 是一种有效的 GLI 拮抗剂，抑制 GLI1 诱导的转录，IC50 为 5 μM。
GANT58是GLI的拮抗剂，抑制GLI1诱导转录，IC50值为5 μM。
GLI1是属于GLI蛋白家族的人类胶质母细胞瘤分离蛋白。GLI蛋白充当Hedgehog信号通路的效应物，参与胚胎发育过程中细胞的增殖、确定和分型。
GANT58抑制GLI1介导的基因反式激活，对于Hedgehog信号通路具有高选择性。GANT58可以抑制TNF signaling / NFkB的活化、糖皮质激素受体基因的转录和RAS-RAF-MEK-MAPK级联反应。用10 μM的GANT58处理经SAG预处理的SHH-L2细胞48小时后，Hedgehog信号通路减少，而10 μM GANT58 处理2-3天后，GLI1 mRNA水平下降。GANT58被确认为Hedgehog信号通路下游Sufu和Smo的抑制剂。此外，在CCRFeCEM、CEM7e14、CEM1e15和Jurkat细胞中，GANT58处理48小时以剂量依赖的方式引起了细胞生存力的下降。当用10 μM的GANT58处理CCRFeCEM细胞48小时后，停留在G1/S期的细胞比例增加，而在G2/M期细胞比例下降。
在异源移植的小鼠模型中，每天注射GANT 58明显抑制肿瘤生长，注射GANT 58药物18天后，移植物的生长以及肿瘤体积的增长被抑制，实验过程中没有副作用。
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关键字： 2,3,4,5-四(4-吡啶基)噻吩;64048-12-0;GANT 58;GANT58
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