加兰他敏

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发货地	河北
更新日期	2023-07-20

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中文名称:加兰他敏	英文名称:Galanthamine
CAS:357-70-0	品牌: 方乾
产地: 河北	保存条件: 干燥通风处存放
纯度规格: 99%	产品类别: 医药中间体

中文名	加兰他敏
英文名	galanthamine
中文别名	11-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氢-6H-苯并呋喃[3a,3,2ef][2]苯并氮杂卓-6-醇 \| 强肌
英文别名	更多

描述	Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 500 nM。
相关类别	信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛研究领域 >> 神经疾病天然产物 >> 其他
靶点	IC50: 0.5 μM (AChE)[1]
体外研究	加兰他敏抑制AChE和BChE，IC50为0.5和8.5μM[1]。加兰他敏充当在永久转染的HEK 293细胞中表达的人α4β2AChR的正变构调节剂（PAM）。加兰他敏使（α4β2）2α5AChRs对1μMACh的响应增加高达220％，浓度非常低（EC50 = 0.25 nM）。使用FLEXstation测定仅检测到α4β2或（α4β2）2β3AChR的小增强（20％）。浓度为1μM及以上的加兰他敏可抑制所有三种AChR亚型[2]。
体内研究	加兰他敏（0.3-3mg / kg，ip）的急性给药以时间和剂量依赖性方式增加海马中的IGF2 mRNA水平，但不增加前额皮质中的IGF2 mRNA水平。加兰他敏（3 mg / kg，ip）引起海马中成纤维细胞生长因子2 mRNA水平的瞬时增加和脑源性神经营养因子mRNA水平的降低，而它不影响其他神经营养因子/生长因子的mRNA水平。加拉他敏诱导的海马IGF2 mRNA水平的增加被非选择性烟碱乙酰胆碱（ACh）受体（nAChR）拮抗剂Mecamylamine和选择性α7nAChR拮抗剂Methyllycaconitine阻断，但不受Telenzepine，一种优先的M1muscarinic ACh受体拮抗剂的阻断。此外，选择性α7nAChR激动剂PHA-543613增加IGF2 mRNA水平，而乙酰胆碱酯酶抑制剂Donepezil则不增加。加兰他敏还可以增加海马IGF2蛋白，后者被Methyllycaconitine阻断[2]。
溶解度	体外： DMSO：≥59mg / mL（205.32 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
储备液	1 mM3.4801 mL17.4004 mL34.8008 mL5 mM0.6960 mL3.4801 mL6.9602 mL10 mM0.3480 mL1.7400 mL3.4801 mL
动物实验	小鼠[2]在受控环境条件下（22±1°C; 12：12-h），将8周龄雄性ddY小鼠圈养在笼中（24 cm×17 cm×12 cm），每组5至6只动物。在实验中使用之前，在实验时使用光暗周期，在0800小时开灯，食物和水随意放置1周。总共使用453只小鼠，并且一次性用于各种目的。使用以下药物：美卡拉明，甲基乌头碱，氧代震颤素和西仑西平，以及加兰他敏，多奈哌齐和PHA-543613。将所有药物溶解在盐水（0.9％NaCl溶液）中。药物以10mL / kg的体积腹膜内（ip）（加兰他敏，多奈哌齐，美卡拉明，甲基甘氨酸，氧代震颤素）或皮下（sc）（PHA-543613，Telenzepine）给药。
存储	粉末-20℃下3年4℃下2年在溶剂中-80℃下6个月-20℃下1个月
运输	室温;可能会有所不同
SMILES	O[C@@H]1C[C@@H]2OC3=C4C(CN(C)CC[C@]42C=C1)=CC=C3OC
参考文献	[1]. Melanie-Jayne R. Howes, et al. Acetylcholinesterase inhibitors of natural origin. International Journal of Research in Pharmaceutical and Biomedical Sciences 3(SI 1):67-86. [2]. Kuryatov A, et al. Roles of accessory subunits in alpha4beta2(*) nicotinic receptors. Mol Pharmacol. 2008 Jul;74(1):132-43. [3]. Kita Y, et al. Galantamine increases hippocampal insulin-like growth factor 2 expression via α7 nicotinic acetylcholine receptors in mice. Psychopharmacology (Berl). 2013 Feb;225(3):543-51.
相关活性小分子	甘磷酸胆碱 \| 氯化苄乙氧铵 \| 马拉硫磷 \| 石杉碱甲 \| 氢溴酸加兰他敏 \| 溴吡斯的明 \| 东莨菪内酯 \| 盐酸他克林水合物 \| 石杉碱甲 \| Epiberberine chloride \| 盐酸普罗替林 \| 欧前胡素 \| 盐酸依托必利 \| 3-(4-甲基苯亚甲基)樟脑 \| 延胡索碱甲

关键字：加兰他敏;CAS:357-70-0;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期	2022-05-07 （3年）	注册资本	300万人民币
员工人数	1-10人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体	经营模式	工厂,定制

河北方乾新材料科技有限公司

非会员

公司成立：3年
注册资本：300万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人独资)
主营产品：PMK BMK BDO
公司地址：中山东路桥西区滨江商务大厦

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