青蒿琥酯

产品简介

物理性状：白色结晶、熔点1290°C-1400°C，无臭、味苦。在氯仿中易溶，在丙酮中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。
植物来源：菊科植物黄花蒿 Artemisia annua l.叶
作用与用途：对疟原虫无性体有较强的杀灭作用，能迅速控制疟疾发作。本品治疗间日疟、恶性平均原虫转阴时间快于氯喹、临床治疗中未见毒副作用。

通用名称：青蒿琥酯
中文别名：青蒿酯
英文别名：Artesunatum

【性状】 本品为白色结晶性粉末；无臭、几乎无味。
本品在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶，在水中极微溶解。
熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为131～136℃（口服）或132～137℃（注射用）。
比旋度 取本品，精密称定，加二氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中含25mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+4.5°至+6.5°。
【鉴别】 （1）取本品约50mg，加三氯甲烷1ml溶解后，取3～4滴置白瓷板上，待三氯甲烷挥发后，加2%香草醛硫酸溶液1滴，显红色。
（2）取本品约50mg，加含7%盐酸羟胺的乙醇溶液（80→100）1ml，再加乙醇制氢氧化钾试液3ml，置水浴中加热至沸，放冷，加稀盐酸至呈酸性，再加三氯化铁试液l滴，即显紫红色。
（3）在含量测定项下的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集221图）一致。
【检查】 酸度 取本品0.20g，加水20ml振摇，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为3.5～5.0。
溶液的澄清度与颜色（注射用） 取本品0.60g，加5%碳酸氢钠溶液6ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较，不得更浓。
氯化物 取本品0.25g，加水25ml振摇，滤过，滤液依法检查（附录Ⅷ A），如发生混浊，与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
有关物质 取本品40mg，置10ml量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液lml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（1）；再精密量取对照溶液（1）lml，置10ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（2）。照含量测定项下的色谱条件，待青蒿琥酯峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。取对照溶液（2）40μl注入液相色谱仪，青蒿琥酯峰的信噪比应大于3。取对照溶液（1）40μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%～20%；再精密量取供试品溶液和对照溶液（1）各40μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，除溶剂峰与梯度洗脱峰外，单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液（1）主峰面积（1.0%），峰面积大于对照溶液（1）主峰面积1/2的杂质峰不得超过1个（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液（1）主峰面积的2倍（2.0%）。