1012054-59-9
中文名称
7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺
英文名称
CUDC-101
CAS
1012054-59-9
分子式
C24H26N4O4
分子量
434.49
MOL 文件
1012054-59-9.mol
更新日期
2024/05/20 09:19:56
1012054-59-9 结构式
基本信息
中文别名
化合物CUDC-101HDAC、EGFR和HER2抑制剂(CUDC-101)
7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺
英文别名
CURISCS-330
CUDC101
CUDC-101
CUDC-101, >=98%
CUDC101
CUDC 101
CUDC101
CUDC 101
CUDC-101.
7-[4-(3-ethynylanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxy-N-hydroxyheptanamide
7-[[4-(3-Ethynylphenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxy]-N-hydroxyheptanamide
7-[[4-[(3-Ethynylphenyl)aMino]-7-Methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-N-hydroxyheptanaMide
所属类别
生物化工：HDAC 抑制剂物理化学性质
熔点174-177℃
密度1.28
储存条件-20°C
溶解度可溶于DMSO
酸度系数(pKa)9.47±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色
稳定性可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。
InChIKeyPLIVFNIUGLLCEK-UHFFFAOYSA-N
7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-10223 | 7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺 CUDC-101 | 1012054-59-9 | 5mg | 700元 |
| 2024/04/30 | HY-10223 | 7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺 CUDC-101 | 1012054-59-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
| 2024/04/30 | S1194 | 7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺 CUDC-101 | 1012054-59-9 | 10mM(1mL in DMSO) | 870元 |
常见问题列表
生物活性
CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。靶点
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 2.4 nM |
|
HDAC
(Cell-free assay) | 4.4 nM |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 4.5 nM |
|
HDAC6
(Cell-free assay) | 5.1 nM |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 9.1 nM |
体外研究
CUDC-101作为特异性抑制一类和二类HDACs家族的抑制剂，不能抑制第三类HDACs家族。CUDC-101还对其他的蛋白激酶包括KDR/VEGFR2， Lyn,，Lck， Abl-1， FGFR-2， Flt-3和 Ret具有微弱的抑制活性。IC50分别是0.85 μM，0.84 μM，5.91 μM，2.89 μM，3.43 μM，1.5 μM和 3.2 μM。CUDC-101在很多人癌细胞中表现出广谱的抗增殖活性。IC50在0.04μM到0.80 μM之间。在很多癌细胞中，这种活性甚至超过了erlotinib，lapatinib，以及erlotinib和lapatinib与vorinostat共同使用时所表现出的抑制活性。CUDC-101能够抑制具有lapatinib 和 erlotinib抗性的癌细胞系的增殖能力。 CUDC-101 抑制erlotinib抗性的 EGFR突变型T790M细胞系，即使这种抑制效果不是很完全，在其酶活性最高峰是仍不超过60% 。在多种癌细胞系中，CUDC-101处理不仅能够以剂量依赖的方式增加组蛋白H3和H4的乙酰化水平，同时也能够使非组蛋白底物p53 和 α-tubulin的乙酰化水平升高。CUDC-101 同时还能够抑制肿瘤细胞中HER3 的表达， Met 的扩增 以及AKT 的重激活。
体内研究
CUDC-101以120 mg/kg/天方式给药处理Hep-G2肝肿瘤模型能够诱导肿瘤的退化，比erlotinib 所用的最大耐药剂量(25 mg/kg/天) 以及vorinostat等摩尔剂量(72 mg/kg/天)时的抑制效果都要明显有效。CUDC-101 以剂量依赖的方式抑制erlotinib 敏感的H358 NSCLC移植瘤的生长。CUDC-101 也表现出抑制erlotinib 敏感的A549 NSCLC 移植瘤生长的能力。CUDC-101 在两个模型中均表现出明显促进肿瘤退化的效果，分别是 lapatinib 敏感，HER2阴性和EGFR过表达的MDA-MB-468乳腺肿瘤模型和EGFR过表达的CAL-27脑颈癌(HNSCC)模型。CUDC-101抑制 K-ras 突变的 HCT116 结肠模型和EGFR/HER2 (neu)表达的HPAC胰腺肿瘤模型中肿瘤生长。