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Ceftriaxone sodium trihydrate是第三代头孢类抗生素，具有广谱的体外活性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，需氧菌和某些厌氧菌都具有作用。对青霉素敏感或耐药的菌株 Staphyococcus aureus 均对Ceftriaxone (MIC90, 2 to 8 mg/L)敏感，但是该药物对甲氧西林或苯唑西林耐药的菌株活性很差。对于 Streptococcus pyogenes ， Creftriaxone与青霉素类及其他头孢菌素具有相似的抗菌活性，并且在低浓度下对其它 Streptococcus 菌类也有较好活性。 Staphylococcus epidermidis 对Creftriaxone仅中度敏感，而 Streptococcus faecalis 则对Ceftriaxone耐药。对革兰阴性杆菌，Ceftriaxone一般比头孢哌酮抗菌活性更好，而与头孢噻肟和拉氧头孢的抗菌活性相似。大多数Enterobacteroacae有90%的测试菌株被< 1 mg/L浓度的Ceftriaxone抑制。报道的Creftriaxone对 Pseudomonas aeruginosa 的抑制活性变化很大，但是通常要抑制大多菌株，至少需要32 mg/L 的浓度，因此对 Pseudomonas aeruginosa ，其比氨基糖苷类，氨曲南，亚胺培南，头孢哌酮，头孢他啶活性低。 和几种其它的 Bacteroides 菌种, 包括 B. fragilis , 对Creftriaxone的敏感度和抵抗性均适中，但是其它的厌氧细菌能够被该药物抑制。Creftriaxone对许多细菌产生的β-内酰胺酶引起的失活是稳定的，但是 B. fragilis 或者一些 Klebsiella 类菌株, Proteus vulgaris 及 Pseudomonas cepacia 产生的β-内酰胺酶会引起其失活.在一般情况下，Creftriaxone的β-内酰胺酶稳定性类似于头孢噻肟和头孢氨呋肟。