111470-99-6
中文名称
2[(2-氨基乙氧基)甲基]-4(2-氯苯基)-3-乙氧甲酰基-5-甲氧甲酰基-6-甲基-1,4-二氢吡啶苯磺酸盐
英文名称
Amlodipine Besylate
CAS
111470-99-6
分子式
C26H31ClN2O8S
MDL 编号
MFCD00887594
分子量
567.05
MOL 文件
111470-99-6.mol
更新日期
2024/05/15 15:40:06
111470-99-6 结构式
基本信息
中文别名
2[(2-氨基乙氧基)甲基]-4(2-氯苯基)-3-乙氧甲酰基-5-甲氧甲酰基-6-甲基-1,4-二氢吡啶苯磺酸盐苯磺酸氨氯地平
3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐
英文别名
2-[(2-AMINOETHOXY)-METHYL]-4-(2-CHLOROPHENYL)-1,4-DIHYDRO-6-METHYL-3,5-PYRIDINEDICARBOXYLIC ACID 3-ETHYL 5-METHYL ESTER BENZENE SULFONATE2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-3-ethoxycarbonyl-5-methoxycarbonyl-6-methyl-1,4-dihydropyridine benzenesulfonate
AMLODIPINE BENZENESULFONATE
AMLODIPINE BESILATE
AMLODIPINE BESYLATE
NORVASC
3,5-pyridinedicarboxylicacid,2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(2-chlorophenyl)-1,
4-dihydro-6-methyl-,3-ethyl-5-methylester,monobenzenesulfonate
AMLODIPINE BESILATE MM(CRM STANDARD)
AMLODIPINE BESYLATE EPY(CRM STANDARD)
2-[(2-aminoethoxy)-methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-ethyl 5-methyl ester benzene sulfonate
AMLODIPINEBESYLATE(SUBJECTTOPATENTFREE)
(+-)-3-Ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylate monobenzenesulfonate
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 3-ethyl 5-methyl ester, monobenzenesulfonate
Amcard
Amdepin
Amdipin
Amlodin
Amlopin
Amlor
所属类别
原料药：防治心绞痛药物理化学性质
外观白色至淡黄色结晶粉末。
熔点199-201°C
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 20 mg/mL
溶解度二甲基亚砜：20 毫克/毫升
酸度系数(pKa)8.6
形态solid
颜色white
水溶解性Soluble in DMSO (20 mg/mL), water (10 mM), chloroform, ethanol (14 mg/mL), and methanol.
Merck14,491
BCS Class1 (CLogP)
3 (LogP)
InChIKeyZPBWCRDSRKPIDG-UHFFFAOYSA-N
包装桶装或铝铂袋。
安全数据
警示词警告
危险性描述H302
危险品标志Xn
危险类别码22-36/37/38-20/21/22
安全说明26-36
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS号US7967700
海关编码29333990
应用领域
用途一
111470-99-6（苯磺酸氨氯地平）为抗高血压药，是二氢吡啶类钙拮抗剂（钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂||选择性钙通道阻滞剂||防治心绞痛药||降血压药），对血管选择性较强，可舒张冠状血管和全身血管，增加冠脉血流量，降低血压。该药起效慢，但持续时间长。常见问题列表
简介
苯磺酸氨氯地平，国内商品名络活喜，其化学名3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲 基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-
甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐，是辉瑞公司20世纪80
年代研制的第三代1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，用于心血管疾病如高血压、心绞痛和充血性心脏停搏，该药是美国FDA心肾顾问委员会一致推荐的用于治疗高血压的药物。作用机制
苯磺酸氨氯地平属二氢吡啶类钙离子拮抗剂，可有效地抑制心肌和血管平滑肌的钙离子跨膜内流，通过直接扩张血管平滑肌而降低血压。对外周血循环作用突出，对血管的选择性强，可舒张冠状动脉和全身血管。增加冠脉血流量，降低血压。在体内有较弱的负性肌力作用，对人体窦房结、房室结无影响。治疗高血压和心绞痛药物
苯磺酸氨氯地平又称络活喜、安洛地平，是目前我国临床上治疗高血压和心绞痛的一种常见药物，属于钙通道阻滞剂，通过阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞，直接松驰血管平滑肌从而起到抗高血压作用，临床上单独用药或与其他抗高血压药物合用治疗原发性高血压。治疗慢性稳定性心绞痛和变异型心绞痛的作用机制还未完全确定，但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。生物活性
Amlodipine Besylate是一种长效的钙离子通道抑制剂，IC50为1.9 nM。靶点
| Target | Value |
| Calcium channel | 1.9 nM |
体外研究
Amlodipine苯磺酸减少p85aPI3K，磷酸化Akt，磷酸化的GSK-3β，热休克转录因子1和Bcl-2的诱导的H2O2的下降，以及环氧合酶-2，胞质细胞色素c，裂解的caspase9，并在神经元细胞裂解的caspase3的增加。 在血管紧张素Ⅱ注入的老鼠中，Amlodipine显著降低收缩压（SBP），主动脉肥大，内皮功能障碍，LOX-1的表达，主动脉O2（-）和ONOO（-）的生产和血浆游离8-F（2）的α-异前列烷水平。 在分离，预收缩，内皮完整的猪冠状动脉中，Amlodipine引发NO介导的舒张和浓度松弛曲线缓激肽的左移。在天然内皮细胞中，Amlodipin增加NO的产生，通过电子自旋共振光谱法检测，并刺激培养的内皮细胞中环GMP水平达8倍。Amlodipine诱发NO介导的大鼠主动脉环的舒张，不表达B2受体。在内皮细胞中，Amlodipine时间依赖性地衰减蛋白激酶C（PKC）的磷酸化，与eNOS的磷酸化的时间过程类似，并防止佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯诱导的PKC的活化。
体内研究
在猫中，内皮完整的猪冠状动脉中，Amlodipine显著降低平均间接收缩压，从198毫米汞柱至155毫米汞柱。Amlodipine苯磺酸似乎是一种安全和有效的口服药，治疗猫全身性高血压。