119302-91-9
中文名称
罗库溴铵
英文名称
Rocuronium bromide
CAS
119302-91-9
分子式
C32H53BrN2O4
MDL 编号
MFCD00867768
分子量
609.68
MOL 文件
119302-91-9.mol
更新日期
2024/05/15 20:34:35
119302-91-9 结构式
基本信息
中文别名
罗库溴铵罗库溴铵(肌松药)
L-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾-16-基]-1-丙烯基吡咯铵溴化物
英文别名
[3-hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate bromideROCURONIUM BROMIDE
ROCURONIUN BROMIDE
1-[(2b,3a,5a,16b,17b)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium Bromide
Esmeron
Org-9426
Zemuron
Rocuronium Bromide／1-[17B-(acetyloxy)-3a-hydroxy2B-(4-morpholinyl)-5a-androstan-16B-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium bromide
[3-Hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate bromide
1-[17B-(acetyloxy)-3a-hydroxy2B-(4-morpholinyl)-5a -androstan-16B-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium bromide
1-[17B-(acetyloxy)-3a-hydroxy-2B-(4-morpholinyl)-
1-[(2,3a,5a,16,17)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium Bromide
1-[(2β，3α，5α，16β，17β)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)andrcstan-16-y1]-1-propenylpyrrolidinium bromide
Esmeron：Zemuron
Eslax
所属类别
药物: 麻醉用药: 肌肉松弛药物理化学性质
溶解性在乙醇中极易溶解，在水中易溶，在乙醚中几乎不溶。
外观白色或类白色结晶性粉末至微黄白色粉末。有吸湿性，无臭，味苦。
外观性状结晶，熔点161～169℃。[α] D20+18.7°(C=1.03，氯仿)。
熔点162-1640C
比旋光度D20 +18.7° (c = 1.03 in CHCl3)
储存条件Room temp
溶解度在水中的溶解度为100mg/mL，澄清，淡黄色
形态neat
颜色白色到黄色
Merck14,8246
检测指标参考含量：99％-101％
水分：≤4.0％
炽热残渣：≤0.1％
比旋度：＋28.5oC-＋32.0°
重金属：≤0.001％
相关物质：≤1.0％
水分：≤4.0％
炽热残渣：≤0.1％
比旋度：＋28.5oC-＋32.0°
重金属：≤0.001％
相关物质：≤1.0％
稳定性吸湿性
InChIKeyOYTJKRAYGYRUJK-FMCCZJBLSA-M
质量标准EP5.4
药理作用罗库溴铵（119302-91-9）是一个起效迅速非去极化神经肌肉阻滞剂，结构上与vecuronium和潘侃朗宁(pancuronium)相似。具有该类药物所有的药理作用特性，它竞争性地与运动神经末梢突触上的胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用。 去极化神经肌肉阻滞剂琥珀酰胆碱(scoline)由于其起效快，作用时间短而被广泛地用于气管内插管，然而它会产生大量不良反应，甚至会产生严重的并发症(例如，恶性高热、高血钾导致心律失常)。非去极化神经肌肉阻断剂比琥珀酰胆碱安全，但起效慢，作用时间长，在某些应用方面存在着缺点。 罗库溴铵作用快，并存在剂量依赖性。在非去极化神经肌肉阻断剂中，本品起效最快，一般在静脉注射60秒钟后就能为插管提供极好的条件。这种起效时间与琥珀酰胆碱相似或稍长一些，但是比vecuronium、卡肌宁(tracrium)和氯化米哇库铵(mivacron)快2倍。因此在进行快速气管内插管时，本品可以替代琥珀酰胆碱。然而，琥珀酰胆碱持续时间短(通常不到10min)，而本品至少持续30min，这方面与vecuronium和卡肌宁相似。 将本品离子透入蛙胸肌可测出其对神经肌肉终板的作用。 本品对运动神经终端的抑制作用与其它肌肉松弛剂相比，本品对运动神经终端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮库溴胺弱，但与维库溴胺相似。静脉麻醉药不影响本品的神经肌肉阻断作用，也不影响作用时程。
注意事项防潮、防晒。
制备方法
方法一
(2α，3α，5α，16α，17β)-2，3，16，17-二环氧雄甾-17-醇乙酸酯(I)和四氢吡咯水溶液回流1h，得到的17-酮(Ⅱ)和硼氢化钠，在甲醇中搅拌，还原得到化合物(Ⅲ)。和吗啡水溶液回流3d，得到化合物(Ⅳ)。部分乙酰化，再和烯丙基溴反应，即得产物。常见问题列表
非去极化肌松药
罗库溴铵与泮库溴铵、维库溴铵、阿曲库铵、哌库溴铵是目前我国临床上常用的几种非去极化肌松药，以罗库溴铵起效最快，60～90s内就能提供理想的肌松条件。非去极化肌松药与运动终板胆碱能受体结合后，不改变运动终板的膜电位，而是妨碍乙酰胆碱与受体结合，肌肉出现松弛。该类药在出现肌松以前，不像去极化肌松药那样会产生因肌纤维成束收缩而引起的肌颤搐。罗库溴铵是维库溴铵的衍生物，作用也与其相同，但强度仅为其1/7。静注后起效快，60～90秒钟内即可进行插管，作用时间持续30～40分钟。它对植物神经和心血管无明显影响，但可降低眼内压，无组胺释放和交感神经节阻滞作用。临床常用于气管插管，也可用于各种手术中肌松作用的维持。插管，单次注射0.6mg/kg，维持量0.15mg/kg。本品可与其他肌松药有交叉过敏反应，宜慎用。肝、肾功能不全，老年人慎用。
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药理作用
神经肌肉结合部包括运动神经末梢和运动终板。在生理状态下，当神经冲动传导到运动神经末梢时，引起存在于运动神经末梢中的囊泡与神经膜融合，并将囊泡中乙酰胆碱排出，乙酰胆碱离开神经末梢后与运动终板上的乙酰胆碱受体结合，使离子通道开放，钠离子内流，导致肌细胞去极化，触发肌肉收缩。根据肌松药对神经肌肉结合部位神经冲动干扰方式的不同，将肌松药分为去极化肌松药和非去极化肌松药。罗库溴铵为非去极化神经肌肉阻滞剂，化学结构与Vecuronium和潘侃朗宁(Pancuronium)相似。与其他非去极化药物一样，它竞争性地与运动神经末梢突触上的胆碱受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用。该药作用快，但较琥珀胆碱慢，且安全范围大，作用时间长，并存在剂量依赖性。在非去极化神经肌肉阻断剂中，罗库溴铵的起效时间最快，静脉注射60s后即可为插管提供极好的条件，这种起效时间虽较琥珀胆碱稍长，但是比Vecuronium、卡肌宁快2倍。因此，在进行快速气管内插管时，罗库溴铵可以替代琥珀胆碱。然而，琥珀胆碱持续时间短(通常不到10min)，而本品至少可持续30min，这方面与Vecuronium和卡肌宁相似。与其他肌肉松弛剂相比，罗库溴铵对运动神经终端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮库溴铵较弱，但与维库溴铵相似。静脉麻醉不影响本品的神经肌肉阻断作用，也不影响作用过程。
对儿童的半数有效剂量(ED50)和95%有效剂量分别为170、303μg/kg。注射本品600μg/kg后神经肌肉阻断90%和100%的起效时间分别为0.8和1.3min。使神经肌肉传导恢复25%所需的时间为27min。老年患者(70岁以上)起效时间与年轻人相似，但作用时间延长，血浆清除率和分布容积减少。有肾衰的肾移植患者，本品的分布容积和消除半衰期均较常人长，但未证实神经肌肉注射阻断的时间延长。静注本品0.6mg/kg，神经肌肉阻断的起效时间，肝硬化病人比正常人长(158s±56s对108s±36s)，消除半衰期分别为97min±37min和88min±18min。
药代动力学
静脉注射后，其血浆浓度-时间关系呈三个指数时相，平均分布半衰期73(66～80)分钟，稳态分布容积为203(119～214)mL/kg。血浆清除率为3.9(±1.3)mL/kg/min。对照研究表明，老年人及有肝脏疾病或肾功能不全病人的血浆清除率降低，但大多数研究其变化均未有统计学意义。有肝脏疾病病人的消除半衰期平均延长至30分钟。本品主要消除途经是胆道排泄。数小时内给药量的30%～40%以原形经胆汁排出。适应证
罗库溴铵为全身麻醉辅助用药，用于常规诱导麻醉期间气管插管，以维持手术中的肌肉松弛。临床评价
在麻醉病人中，罗库溴铵产生肌肉松弛作用的强度比维库溴铵和阿曲库铵弱6～8倍，但起效较快。通常注射本品0.5～0.9mg/kg后，1分钟产生有效的气管插入作用，作用时间与维库溴铵和阿曲库铵相似。本品与琥珀酰胆碱相比，起效较快，临床作用时间也明显延长。注意事项
本品可使呼吸麻痹，应用此药的病人在自主呼吸充分恢复前应使用人工呼吸支持。由于本品总是与其他药物同时应用，麻醉中即使无已知的诱发药物存在，也有可能发生恶性高热。因此，临床医师应熟知其早期征象，明确诊断和能在任何麻醉前对恶性高热进行治疗。动物研究中证明罗库溴铵并不是恶性高热的诱发因素。