142880-36-2
中文名称
伊洛马司他
英文名称
Ilomastat
CAS
142880-36-2
分子式
C20H28N4O4
分子量
388.46
MOL 文件
142880-36-2.mol
更新日期
2024/06/07 13:34:48
142880-36-2 结构式
基本信息
中文别名
伊诺马司他伊洛马司他(GM6001)
ILOMASTAT 伊洛马司他
(R)-N1-((S)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-(甲胺基)-1-氧代丙-2-基)-N4-羟基-2-异丁基琥珀酰胺
英文别名
CS-1405SANTACRUZ
sc-203979A
IlloMastat
galardin tm
Ilomastat, >=98%
GM 6001 Ilomastat
Ilomastat (GM 6001)
Galardin CS 610
GM6001 (galardin, ilomastat)
所属类别
生物化工：MMP 抑制剂物理化学性质
密度1.228±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度溶于DMSO和100%乙醇。
酸度系数(pKa)9.16±0.20(Predicted)
形态类白色固体
颜色白色
敏感性湿气敏感
稳定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。
InChIKeyNITYDPDXAAFEIT-DYVFJYSZSA-N
伊洛马司他价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S7157 | 伊洛马司他 Ilomastat (GM6001, Galardin) | 142880-36-2 | 5mg | 1056.51元 |
| 2024/04/30 | S7157 | 伊洛马司他 Ilomastat (GM6001, Galardin) | 142880-36-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1392.3元 |
| 2024/04/30 | S7157 | Ilomastat (GM6001) | 142880-36-2 | 10mg | 1630.11元 |
常见问题列表
生物活性
Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)（基质金属蛋白酶）抑制剂，作用于MMP-1， MMP-2， MMP-3， MMP-7， MMP-8， MMP-9， MMP-12， MMP-14，和MMP-26，Ki分别为0.4 nM， 0.5 nM， 27 nM， 3.7 nM， 0.1 nM， 0.2 nM， 3.6 nM， 13.4 nM，和0.36 nM。靶点
| Target | Value |
|
MMP-8
(Cell-free assay) | 0.1 nM(Ki) |
|
MMP-9
(Cell-free assay) | 0.2 nM(Ki) |
|
MMP-26
(Cell-free assay) | 0.36 nM(Ki) |
|
MMP-1
(Cell-free assay) | 0.4 nM(Ki) |
|
MMP-2
(Cell-free assay) | 0.5 nM(Ki) |
体外研究
GM6001抑制人皮肤成纤维胶原酶，当用合成硫代酯底物在pH 6.5下测试时，K i 为0.4 nM，选择性比两种生物酶，嗜热菌蛋白酶和 绿脓杆菌 弹性蛋白酶高50倍。 GM 6001 (0.1 nM - 10 nM)抑制T细胞产生明胶酶A和明胶酶B，从而抑制T细胞归巢。
体内研究
GM6001 (400 微克/毫升)的局部使用可以预防严重碱烧伤后角膜溃疡。植入支架的兔子模型中，GM6001显著抑制内膜增生和内层胶原蛋白含量，并且它增加扩张动脉的管腔面积，而不影响增值率。