908115-27-5
中文名称
SNX-5422
英文名称
PF-04929113
CAS
908115-27-5
分子式
C25H30F3N5O4
分子量
521.53
MOL 文件
908115-27-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
908115-27-5 结构式
基本信息
中文别名
化合物PF04929113甘氨酸反式-4-[[2-(氨基羰基)-5-[4,5,6,7-四氢-6,6-二甲基-4-氧代-3-(三氟甲基)-1H-吲唑-1-基]苯基]氨基]环己酯
英文别名
CS-33snx54227
SNX-5422
PF-04929113
PF-04929113, >=98%
PF-04929113(SNX5422)
PF04929113 SNX-54227
snx5422 PF 04929113
PF-04929113 USP/EP/BP
SNX5422
PF 04929113
SNX 5422
PF-04929113
所属类别
生物化工：HSP e.g. HSP90 抑制剂物理化学性质
熔点298-299℃
密度1.48
储存条件-20°C储存
溶解度≥23.85 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形态固体
SNX-5422价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S2656 | SNX-5422 PF-04929113 (SNX-5422) | 908115-27-5 | 5mg | 2211.02元 |
| 2024/04/30 | S2656 | SNX-5422 PF-04929113 (SNX-5422) | 908115-27-5 | 10mg | 3834.51元 |
| 2024/04/30 | S2656 | SNX-5422 PF-04929113 (SNX-5422) | 908115-27-5 | 50mg | 8763.3元 |
常见问题列表
生物活性
PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的，选择性的HSP90抑制剂，Kd为41 nM，且诱导Her-2降解，IC50为37 nM。Phase 1/2。靶点
| Target | Value |
|
HER2
() | 37 nM |
|
HSP90
() | 41 nM(Kd) |
体外研究
PF-04929113是小分子Hsp90抑制剂。PF-04929113转化为SNX-2122起作用, SNX-2122是 Hsp90抑制剂的活性形式。PF-04929113有效作用于Her-2 稳定性，也引起Hsp70上调。PF-04929113作用于一系列癌细胞类型，具有有效的抗增殖活性。MCF-7(IC50=16 nM), SW620(IC50=19 nM), K562(IC50=23 nM), SK-MEL-5(IC50=25 nM), 及 A375(IC50=51 nM)。
体内研究
PF-04929113处理小鼠，在体内抑制人类MM 细胞生长,免疫组化分析显示PF-04929113显著抑制p-ERK和p-AKT。同时, PF-04929113处理显著降低 CD31 免疫组化分析表明PF-04929113处理，提高SP70表达，和降低Ki67,Akt,和AR表达。降低增殖率(降低Ki67和Akt表达)或促进凋亡率(增加 ApopTag染色)可能导致PF-04929113抑制肿瘤进展。