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1616391-87-7

中文名称 GSK591 (EPZ-015866)
英文名称 GSK591
CAS 1616391-87-7
分子式 C22H28N4O2
分子量 380.48
MOL 文件 1616391-87-7.mol
更新日期 2024/05/06 15:18:31
1616391-87-7 结构式 1616391-87-7 结构式

基本信息

中文别名
化合物GSK591
PRMT5抑制剂(GSK591)
GSK591 (EPZ-015866)(新批次将出货)
(S)-2-(环丁基氨基)-N-(3-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-2-羟丙基)异烟酰胺
英文别名
GSK591
EPZ015866
EPZ015866(GSK591)
GSK591 (EPZ-015866)
EPZ015866,GSK3203591
GSK591(EPZ015866,GSK3203591)
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

沸点648.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.252±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度≥38 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥15.4 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)13.54±0.46(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色

常见问题列表

生物活性
GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。
靶点
TargetValue
PRMT5
(Cell-free assay)
4 nM
体外研究

在体外生化实验中,GSK591通过甲基化H4,有效地抑制PRMT5/MEP50复合体,IC50为11 nM。 在Z-138细胞中,GSK591抑制SmD3的精氨酸对称甲基化,EC50为56 nM。

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