901245-65-6
中文名称
N/A
英文名称
GSK5959
CAS
901245-65-6
分子式
C22H26N4O3
分子量
394.47
MOL 文件
901245-65-6.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
901245-65-6 结构式
基本信息
中文别名
BRPF1BROMODOMAN抑制剂(GSK-5959) 英文别名
CS-1636GSK5959
BRPF1-IN-3
GSK-5959
GSK5959
N-[2,3-Dihydro-1,3-dimethyl-2-oxo-6-(1-piperidinyl)-1H-benzimidazol-5-yl]-2-methoxybenzamide
Benzamide, N-[2,3-dihydro-1,3-dimethyl-2-oxo-6-(1-piperidinyl)-1H-benzimidazol-5-yl]-2-methoxy-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点527.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.263±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 13 mg/mL (32.96 mM; Need ultrasonic and warming)
酸度系数(pKa)13.06±0.20(Predicted)
形态粉末
化合物GSK 5959价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-18665 | GSK-5959 | 901245-65-6 | 5mg | 900元 |
| 2024/04/30 | S5916 | GSK 5959 | 901245-65-6 | 5mg | 958.3元 |
| 2024/04/30 | HY-18665 | GSK-5959 | 901245-65-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |
常见问题列表
生物活性
GSK5959是一种有效的、选择性BRPF1 bromodomain抑制剂，IC50为80 nM，对BRPF1的选择性是对其他35种溴区结构域（包括BRPF2/3和BET家族）的100倍以上。靶点
| Target | Value |
|
BRPF1
(TR-FRET) | 7.1(pIC50) |
|
BRPF2
(TR-FRET) | 5.2(pIC50) |
|
BRPF3
(TR-FRET) | 4.5(pIC50) |
体外研究
GSK-5959 (3a) also displays selectivity over the closely related family members, BRPF2 (100-fold) and BRPF3 (>1000-fold).
GSK-5959 (3a) exhibits an EC
50
= 0.98 μM) in cellular NanoBRET assay.
GSK-5959 has no effect on TRIM24 SUMOylation.