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29110-48-3

中文名称 盐酸胍法辛
英文名称 GUANFACINE HCL
CAS 29110-48-3
EINECS 编号 249-443-3
分子式 C9H10Cl3N3O
MDL 编号 MFCD00798230
分子量 282.55
MOL 文件 29110-48-3.mol
更新日期 2024/05/16 11:48:19
29110-48-3 结构式 29110-48-3 结构式

基本信息

中文别名
盐酸胍法辛
英文别名
[(2,6-DICHLOROPHENYL)ACETYL]GUANIDINE HYDROCHLORIDE
GUANFACINE HCL
GUANFACINE HYDROCHLORIDE
GUANFACINE HYDROCHLORIDE SALT
N (AMINOIMINOMETHYL)-2,6-DICHLOROBENZENEACETAMIDE HYDROCHLORIDE SALT
bs100-141
estulic
lon798
n-(aminoiminomethyl)-2,6-dichlorobenzeneacetamidehydrochloride
n-(aminoiminomethyl)-2,6-dichloro-benzeneacetamidmonohydrochloride
n-amidino-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamidehydrochloride
N-(aminoiminomethyl)-2,6-dichlorophenylacetamide monohydrochloride
GUANFACIN HYDROCHLORIDE
Guanfascine
Guarfacine
Tenex
所属类别
原料药:抗高血压病药

物理化学性质

熔点215-217℃
RTECS号CY1481000
储存条件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度H2O: 12 mg/mL , 60 °C, 可溶
溶解度H2O: 12 mg/mL at 60 °C, soluble
形态固体
颜色white
颜色白色
Merck14,4561
稳定性吸湿性
InChIKeyDGFYECXYGUIODH-UHFFFAOYSA-N

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS06
警示词危险
危险性描述H301
危险品运输编号3249
WGK Germany3
WGK Germany3
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码2925294500
毒性LD50 in mice: 165 mg/kg orally (Coward)

常见问题列表

药理作用
盐酸胍法辛为一种中枢性降压药,其药理作用与可乐宁相似。为一种中枢α2受体激活剂,激活中枢α2受体,降低外周交感神经活性,而导致血压下降。本药的降压作用较可乐宁弱。因此剂量比可乐宁大 7~10倍,其中枢神经系统的镇静作用也较弱,作用部位可能与可乐宁不同。
药代动力学
盐酸胍法辛口服吸收快而完全,口服后6h降压作用达高峰,持续作用24 h以上。口服半衰期为21 h,因此,药较易分布到各组织,故血中药物浓度较低,血浆蛋白结合率低。大部分药物在体内被代谢,主要代谢产物为3-羟基衍生物及其氧化型硫醇尿酸衍生物,80%代谢产物经肾脏排泄。
适应症
盐酸胍法辛适用于治疗中、重度高血压患者。可单用或与利尿剂合用。抗高血压疗效与可乐宁相似,平均有效率为70%。
不良反应
盐酸胍法辛常见不良反应有口干,嗜睡,体位性低血压及便秘等。长期用药突然停药也出现停药综合征,表现为头痛、精神紧张、心悸,震颤和血压升高等现象。停药综合征一般出现在停药后2~7d内。
用法用量
成人口服:开始每日1次,每次给予0.5~1 mg。睡前服用。根据血压情况递增剂量 2mg/d,1次服用。服本药不产生耐药性。
生物活性
Guanfacine Hydrochloride (Tenex, Intuniv)是一种选择性的α2A-肾上腺素受体激动剂,具有降压效果。
靶点
TargetValue
α2A-adrenoceptor
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