355806-00-7
中文名称
瑞舒伐他汀叔丁酯
英文名称
tert-Butyl rosuvastatin
CAS
355806-00-7
分子式
C26H36FN3O6S
MDL 编号
MFCD08460212
分子量
537.64
MOL 文件
355806-00-7.mol
更新日期
2024/05/15 10:14:05
355806-00-7 结构式
基本信息
中文别名
(6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰)氨基]嘧啶-5-基]-(3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸叔丁酯瑞舒伐他汀叔丁酯
瑞舒伐他汀钙中间体八
英文别名
(3R,5S,6E)-7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(methanesulfonyl)methylamino]pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid tert-butyl estertert-Butyl (6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
tert-butyl rosuvastatin
(+)-(3R, 5S)-7-[4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-(N-METHYL-N-METHANESULFONYLAMINO)PYRIMIDIN-5-YL]-(3, 5)-DIHYDROXY-6(E)-HEPTENOATE
Rosuvastatin intermediate R-3
tert-Butyl(+)-(3R,5S)-7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-Isopropyl-2-(N-Methyl-N-Methanesul fonylamino)pyrimidin-5-yl]-3,5-Dihydroxy-6(E)-Heptenoate
ZD-8
Tert-butyl-(+)7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N- methylsulfonylamino)pyrimidine-5-yl] -(3R,5S) -dihydroxy -(E)-6-Heptena
Tert-butyl-(+)7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N-methylsulfonylamino)pyrimidine-5-yl]-(3R,5S)-dihydroxy
(3R,5S,6E)-7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(methanesulfonyl)methylamino]pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid tert-butyl ester
tert-Butyl (6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
物理化学性质
沸点704.2±70.0 °C(Predicted)
密度1.259
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
酸度系数(pKa)13.38±0.20(Predicted)
常见问题列表
简介
瑞舒伐他汀叔丁酯，温常压下是白色或者灰白色固体，具有一定的吸湿性，因此在储存时应尽量保持环境干燥，它是药物分子瑞舒伐他汀钙的合成中间体。制备
在一个装有氮气鼓风机和机械搅拌器的500毫升烧瓶中加入不饱和羰基的前体化合物（18.60克）、四氢呋喃（40.5毫升）和甲醇（11.5毫升），得到的悬浮液在室温下搅拌，得到清澈的溶液。在一个装有机械搅拌器和氮气鼓风机的1000毫升三颈烧瓶中加入四氢呋喃（232毫升）和甲醇（66.5毫升），形成一个混合物。然后加入NaBH4（2.22克，2.7当量），加入Methoxy-9-BN（24毫升，1.1当量），混合物在-78°C搅拌10分钟，然后在1.5小时内将上述前体化合物的四氢呋喃溶液滴加到Methoxy-9-BBN混合物中，并将反应混合物在-78°C下进一步搅拌1小时。然后加入H2O2（9.3毫升，30%），让反应混合物升至室温。在室温搅拌下，将乙酸乙酯（58毫升）和NH4Cl（174毫升）缓慢加入反应混合物中，分离两相并过滤分离。用饱和Na2SO3（溶液46毫升），然后用H2O（116毫升），NaCl（116毫升）洗涤有机相，然后将有机相蒸发至干即可得到目标产物瑞舒伐他汀叔丁酯。