372196-77-5
中文名称
2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亚甲基]甲基肼盐酸盐
英文名称
PIK-75 Hydrochloride
CAS
372196-77-5
分子式
C16H15BrClN5O4S
分子量
488.743
MOL 文件
372196-77-5.mol
更新日期
2024/05/23 20:39:43
372196-77-5 结构式
基本信息
中文别名
2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亚甲基]甲基肼盐酸盐 英文别名
PFK-15CS-434
PIK-75 HCl
PIK-75
PIK 75
PIK-75 HYDROCHLORIDE
PIK 75
(E)-N'-((6-Bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene)-N,2-dimethyl-5-nitrobenzenesulfonohydraz
N'-((6-Bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene)-N,2-dimethyl-5-nitrobenzenesulfonohydrazide hydrochloride
2-Methyl-5-nitrobenzenesulfonic acid [(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]methylhydrazide hydrochloride
(E)-N'-((6-bromoH-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene)-N,2-dimethyl-5-nitrobenzenesulfonohydrazide hydrochloride
Benzenesulfonic acid, 2-methyl-5-nitro-, 2-[(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]-1-methylhydrazide, hydrochloride (1:1)
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂物理化学性质
熔点>156°C (dec.)
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
形态固体
颜色浅米色至米色
常见问题列表
生物活性
PIK-75是一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，亚型特异性的突变体在Ser773，也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。体外研究
与纯化的p110α结合, PIK-75是非竞争性抑制剂，Ki 为 36 nM。PIK-75也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。 PIK-75 (1 μM) 通过显著降低无刺激的非哮喘气道平滑肌细胞（ASM），哮喘 ASM细胞 , 和肺成纤维细胞的线粒体活性，降低细胞寿命。PIK75作用于 TGFβ刺激的ASM 细胞, 只降低哮喘细胞中的线粒体活性，而对非哮喘细胞没有作用效果。 最新研究显示PIK-75 (10 nM)作用于气道平滑肌细胞（ASM），抑制TNF-α诱导的 CD38 mRNA表达，且显著降低TNF-α诱导的ADP-核糖环化酶活性。体内研究
PIK-75 作用于ErbB3WT 肿瘤模型，降低HRGβ1趋化反应，且降低 40% pAkt 水平。此外, PIK-75作用于 ErbB3WT原发性肿瘤，显著降低肿瘤细胞运动，和入侵。 PIK-75 作用于CD1雄鼠，导致胰岛素耐量试验（ITT）和糖耐量试验（GTT）严重损伤，且在丙酮酸糖耐量试验（PTT）期间糖产量提高。特征
PI3K and DNA-PK inhibitor.生物活性
PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，在Ser773处功能特异性突变，也有效抑制DNA-PK，无细胞试验中IC50为2 nM。靶点
| Target | Value |
|
DNA-PK
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
p110α
(Cell-free assay) | 5.8 nM |
|
p110γ
(Cell-free assay) | 76 nM |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 0.51 μM |
体外研究
与纯化的p110α结合, PIK-75是非竞争性抑制剂，K i 为 36 nM。PIK-75也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。 PIK-75 (1 μM) 通过显著降低无刺激的非哮喘气道平滑肌细胞（ASM），哮喘 ASM细胞 , 和肺成纤维细胞的线粒体活性，降低细胞寿命。PIK75作用于 TGFβ刺激的ASM 细胞, 只降低哮喘细胞中的线粒体活性，而对非哮喘细胞没有作用效果。 最新研究显示PIK-75 (10 nM)作用于气道平滑肌细胞（ASM），抑制TNF-α诱导的 CD38 mRNA表达，且显著降低TNF-α诱导的ADP-核糖环化酶活性。
体内研究
PIK-75 作用于ErbB3WT 肿瘤模型，降低HRGβ1趋化反应，且降低 40% pAkt 水平。此外, PIK-75作用于 ErbB3WT原发性肿瘤，显著降低肿瘤细胞运动，和入侵。 PIK-75 作用于CD1雄鼠，导致胰岛素耐量试验（ITT）和糖耐量试验（GTT）严重损伤，且在丙酮酸糖耐量试验（PTT）期间糖产量提高。2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亚甲基]甲基肼盐酸盐价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S1205 | 2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亚甲基]甲基肼盐酸盐 PIK-75 HCl | 372196-77-5 | 10mg | 810.81元 |
| 2024/04/30 | S1205 | 2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亚甲基]甲基肼盐酸盐 PIK-75 HCl | 372196-77-5 | 25mg | 1234.36元 |
| 2024/04/30 | S1205 | 2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亚甲基]甲基肼盐酸盐 PIK-75 HCl | 372196-77-5 | 50mg | 2186.73元 |