378-44-9
中文名称
倍他米松
英文名称
Betamethasone
CAS
378-44-9
EINECS 编号
206-825-4
分子式
C28H37FO7
MDL 编号
MFCD00062969
分子量
504.59
MOL 文件
378-44-9.mol
更新日期
2024/06/06 11:48:28
378-44-9 结构式
基本信息
中文别名
16b-甲基-11b,17a,21-三羟基-9a-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮倍他米松
β-美松
贝他美松
培他美松
英文别名
1,4-PREGNADIEN-9-ALPHA-FLUORO-16-BETA-METHYL-11-BETA, 17,21-TRIOL-3,20-DIONE1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE-9ALPHA-FLUORO-16BETA-METHYL-11BETA,17ALPHA,21-TRIOL
9A-FLUORO-11B, 17A, 21-TRIHYDROXY-16B-METHYL-1, 4-PREGNADIENE-3, 20-DIONE
9a-fluoro-11b,17a,21-trihydroxy-16b-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
9ALPHA-FLUORO-11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-16BETA-METHYL-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
9ALPHA-FLUORO-11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-16BETA-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE
9ALPHA-FLUORO-16BETA-METHYL-11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
9ALPHA-FLUORO-16BETA-METHYLPREDNISOLONE
BETADEXAMETHASONE
BETAMETHASONE
FLUBENISOLONE
NCS-39470
SCH-4831
(11beta,16beta)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
16-beta-methyl-1,4-pregnadiene-9-alpha-fluoro-11-beta,17-alpha,21-triol-3,20
16-beta-Methyl-1,4-pregnadiene-9-alpha-fluoro-11-beta,17-alpha,21-triol-3,20-dione
17,21-trihydroxy-16-beta-methylpregna-1,4-diene-3,20-9-alpha-fluoro-11-bet
6beta)-
9-alpha-Fluoro-11-beta,17,21-trihydroxy-16-beta-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
9-alpha-fluoro-11-beta,17-alpha,21-trihydroxy-16-beta-methylpregna-1,4-diene
所属类别
原料药：肾上腺皮质激素类药物理化学性质
外观性状白色结晶性粉末。熔点231-234℃（分解）。无臭。醋酸倍他米松（[987-24-6]）亦为白色结晶性粉末，熔点205-208℃，微溶于丙醇、乙醇，极难溶于氯仿或乙醚，不溶于水，无臭。
熔点235-237°C
比旋光度D +108° (acetone)
沸点568.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.1283 (estimate)
折射率118 ° (C=1, Dioxane)
储存条件0-6°C
溶解度Practically insoluble in water, sparingly soluble in anhydrous ethanol, very slightly soluble in methylene chloride.
酸度系数(pKa)12.13±0.70(Predicted)
形态neat
颜色白色至灰白色
水溶解性58mg/L(25 ºC)
Merck1180
LogP2.01 at 25℃
安全数据
警示词危险
危险性描述H360FD-H373
危险品标志Xi
危险类别码40-48/20/21-61
安全说明22-36-45-53
WGK Germany2
RTECS号TU4000000
海关编码29379000
毒性LD50 oral in mouse: > 4500mg/kg
378-44-9(安全特性,毒性,储运)
储运特性
通风低温干燥毒性分级
中毒急性毒性
口服-小鼠 LD50: >4500 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氟化物烟雾类别
有毒物品灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水常见问题列表
激素类药物
倍他米松又称培他美松、贝皮质醇、贝氟美松、培氟美松，属于肾上腺皮质激素类药物，为地塞米松的同分异构体，作用与泼尼松龙和地塞米松相同，具有抗炎、抗风湿、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用，抗炎作用较地塞米松、曲安西龙、氢化可的松等均强，可以减轻和防止组织对炎症的反应，消除局部非感染性炎症引起的发热、发红及肿胀，从而减轻炎症的表现，本品0.3mg的抗炎疗效与地塞米松0.75mg、泼尼松5mg或可的松25mg相当。倍他米松的钠潴留作用为氢化可的松的百倍以上，在原发性肾上腺皮质功能减退症中，可与糖皮质类固醇一起用于替代治疗，防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展，适用于低肾素低醛固酮综合征和植物神经病变所致体位性低血压等。
目前倍他米松还用于治疗活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑性狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、急性白血病、过敏性皮炎、湿疹、神经性皮炎、脂溢性皮炎及瘙痒症和某些感染的综合治疗。
本品禁用于严重的精神病史，活动性十二指肠、胃溃疡，新近胃肠吻合术后，较重的骨质疏松，明显的糖尿病，严重的高血压，未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、霉菌感染、血栓性静脉炎、感染性皮肤病，如脓疱病、体癣、股癣等。
不良反应
倍他米松长期使用常见的不良反应有医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。生物活性
Betamethasone (NSC-39470, SCH-4831)是一种糖皮质激素类固醇，具有抗炎和免疫抑制特性。靶点
| Target | Value |
|
Glucocorticoid receptor
() |
体外研究
Betamethasone对II型糖皮质激素受体具有特异亲合力,存在于大多数脑区。
体内研究
在妊娠晚期胎羊中，Betamethasone对外围股动脉抗性血管有直接收缩血管作用。在绵羊输注24小时后，Betamethasone在除了海马测量的所有脑区域减小脑血流量（CBF）。 在大鼠中，Betamethasone减少NF-κB的活化和肿瘤坏死因子α和IL-1β的升高，并诱导在大脑中IL-10的表达，所有这些与疼痛阈值的改变有关。 Betamethasone减少额叶皮层，尾壳核和海马中的synaptophysin-LI分别达46.9％，41.0％和55.4％，而不伴随着胎羊脑不可逆的神经元损伤。 Betamethasone小幅增加胞苷酰转移酶（CT）的mRNA，但不改变免疫反应酶在成年大鼠肺中的水平。Betamethasone降低鞘磷脂的水解酶的活性：酸性鞘磷脂为33％和碱性神经酰胺为21％。 Betamethasone在神经损伤时注射部分一直神经性痛觉过敏的发展并减少随后升高的脑促炎性细胞因子的水平，同时刺激抗炎细胞因子IL-10的表达。