38304-91-5
中文名称
米诺地尔
英文名称
Minoxidil
CAS
38304-91-5
EINECS 编号
253-874-2
分子式
C9H15N5O
MDL 编号
MFCD00063409
分子量
209.25
MOL 文件
38304-91-5.mol
更新日期
2024/05/14 17:43:09
38304-91-5 结构式
基本信息
中文别名
6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺-3-氧化物米诺地尔
长压定
长压啶
降压定
米诺克定
敏乐定
敏乐啶
敏乐血定
甲基磷酸酯
哌嘧啶二胺
英文别名
2,4-DIAMINO-6-PIPERIDINOPYRIMIDINE 3-OXIDE6-(1-PIPERIDINYL)-2,4-PYRIMIDINEDIAMINE 3-OXIDE
6-(1-PIPERIDINYL)PYRIMIDINE-2,4-DIAMINE 3-OXIDE
loniten
MINOXIDIL
MONOXIDIL
regain
rogaine
U-10858
2,3-dihydro-3-hydroxy-2-imino-6-(1-piperidinyl)-4-pyrimidinamine
2,4-diamino-6-piperidinilpirimidina-3-ossido
2,4-diamino-6-piperidino-pyrimidin3-oxide
2,4-diamino-6-piperidinopyrimidine3-n-oxide
4-pyrimidinediamine,6-(1-piperidinyl)-3-oxide
6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-imino-4-piperidinopyrimidine
6-piperidino-2,4-diaminopyrimidine3-oxide
alopexil
alostil
lonolox
minossidile
所属类别
原料药：防治心绞痛药物理化学性质
外观性状白色结晶。熔点260℃（分解）。微溶于乙醇、氯仿，几乎不溶于水。无臭。
熔点272-274 °C (dec.) (lit.)
熔点272-274 °C (dec.)(lit.)
沸点348.61°C (rough estimate)
密度1.1651 (rough estimate)
折射率1.7610 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度微溶于水，溶于甲醇和丙二醇。
酸度系数(pKa)4.61(at 25℃)
形态neat
颜色白色
水溶解性Soluble in water (2.2 mg/ml), 100% ethanol (29 mg/ml), propylene glycol, acetone, DMSO (6.5 mg/ml), and methanol.
Merck14,6203
Merck6203
BCS Class3
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。防潮。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。
InChIKeyZFMITUMMTDLWHR-UHFFFAOYSA-N
NIST化学物质信息Minoxidil(38304-91-5)
安全数据
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
危险品标志Xn,T+
危险品标志Xn
危险类别码22-36/37/38-26/27/28
危险类别码R22-R36/37/38
安全说明S26-S36
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS号UV8200000
海关编码29335990
毒性LD50 in rats, mice (mg/kg): 49, 51 i.v. (Carlson, Feenstra)
制备方法
方法一
由氰乙酸甲酯经环合、氯化得到4-氯-2，6-二氨基嘧啶（见08910），再与过苯甲酸进行氧化反应获得6-氨基-1，2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-氯嘧啶（C4H5CIN4O），最后与六氢吡啶缩合制得敏乐啶。常见问题列表
简介
米诺地尔别名长压定，敏乐定，分子式与相对分子质量C9H15N5O＝209.25，为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水或氯仿，略溶于乙醇，微溶于丙酮，溶于冰醋酸。能直接作用于血管壁，扩张小动脉，降低外周阻力，使血压下降，亦可增加心率及心排血量，但其降压作用较肼屈嗪显著而持久。药理作用
米诺地尔直接扩张小动脉，因而降压，但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高，引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射，故不发生直立性低血压。米诺地尔是治疗脱发常用而且有效的药物，但对其药理作用及其作用的靶细胞，却不十分清楚，近年来研究表明，米诺地尔可能是通过以下多种途径促进毛发生长。一种临床用于降血压的口服药
米诺地尔是一种临床用于降血压的口服药，又称长压定、哌嘧啶二胺、降压定、敏乐血定,属于钾通道开放剂，能直接松弛血管平滑肌，有强大的小动脉扩张作用，使外周阻力下降、血管扩张、血压下降，而对容量血管无影响，故能促进静脉回流。同时，由于反射性调节作用和正性频率作用，可使心输出量及心率增加，但不引起体位性低血压。临床上用于顽固性高血压及肾性高血压的治疗。也可用于对其他降压药效果不佳的严重高血压，但需要与利尿药合用以避免水钠潴留，与β受体阻断药合用可使其疗效增加，不良反应减少。长期使用米诺地尔，可能会有一种副作用，即身上体毛可能会随着药物的持续使用而略有增多，比如手臂汗毛。但一般在可接受范围之内。
口服的不良反应主要有：水钠潴留引起的体重增加和下肢水肿、反射性交感神经兴奋引起的心悸和心律失常、多毛症等。
外用制剂的不良反应主要有：皮肤刺激，用药部位出现红斑、搔痒等皮炎反应。虽然外用制剂中吸收量非常少，但也不能排除对心脏病病史患者的病情产生影响。患有脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、肾功能障碍等疾病时，必须慎用，对米诺地尔过敏者及嗜铬细胞瘤患者要禁用。