522-51-0
中文名称
地喹氯铵
英文名称
Dequalinium chloride
CAS
522-51-0
EINECS 编号
208-330-9
分子式
C30H40Cl2N4
MDL 编号
MFCD00063502
分子量
527.57
MOL 文件
522-51-0.mol
更新日期
2024/05/08 08:39:24
522-51-0 结构式
基本信息
中文别名
地喹氯铵地喹氯铵(克菌定)
克菌定
英文别名
1,1'-(1,10-DECANEDIYL)BIS(4-AMINO-2-METHYLQUINOLINIUM) DICHLORIDE1,1'-DECAMETHYLENEBIS(4-AMINOQUINALDINIUM CHLORIDE)
1,1'-DECAMETHYLENEBIS(4-AMINOQUINALDINIUM) DICHLORIDE
DECA
DEQUALINIUM CHLORIDE
DEQUALINIUM DICHLORIDE
1,1’-decamethylenebis(4-amino-quinaldiniudichloride
1,10-decamethylene-bis(4-aminoquinaldiniumchloride)
baqd10
decamethylenebis(4-aminoquinaldiniumchloride)
decamine(pharmaceutical)
dekadin
dekamin
dequadin
dequadinchloride
dequafungan
dequavagyn
dequavet
efisol
eriosept
所属类别
原料药：消毒防腐药物理化学性质
外观性状类白色或乳白色粉末,无嗅，味苦，易溶于沸水，遇光易变质。
熔点≥300 °C(lit.)
储存条件2-8°C
溶解度微溶于水和乙醇（96%）。
形态neat
颜色米色
Merck13,2930
稳定性可在-20°下的DMSO或蒸馏水中的溶液中储存长达3个月。
InChIKeyLTNZEXKYNRNOGT-UHFFFAOYSA-N
常见问题列表
理化性质
类白色或乳白色粉末，无嗅，味苦，有引湿性。
适应症
地喹氯铵适用于急、慢性咽喉炎、口腔黏膜溃疡及牙龈炎。作用机制
地喹氯铵能吸附于细菌的细胞壁上，改变其通透性，使菌体内的酶、辅酶和代谢中间产物外漏，妨碍了细菌的呼吸和糖酵解过程，并使菌体蛋白变性，从而发挥杀菌作用。副作用
地喹氯铵的副作用罕见有皮疹过敏的现象，也会出现恶心或者是胃部不适。
生物活性
Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂，IC50为7-18 μM，同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂，IC50为1.1 μM.靶点
| Target | Value |
| PKC | 7 μM-18 μM |
体外研究
Dequalinium chloride (DECA)是一种阳离子亲脂性化合物，结构与染料若丹明123相似。DECA选择性积累，并保留在肿瘤细胞的线粒体中，其通过阻断线粒体酶而充当线粒体毒药，随后扰乱细胞能量的产生，最终导致细胞死亡。Dequalinium Chloride是神经节传导阻滞剂(EC50 = 2 μM)。 Dequalinium是蜂毒明肽敏感的肝细胞中钾离子通道的有效抑制剂，也是骨骼肌中烟碱响应的有效抑制剂。Dequalinium阻断血管紧张素II诱发的钾离子损失，IC50为1.5 μM，抑制 在培养的大鼠交感神经神经元中，Dequalinium对缓慢蜂毒明肽敏感的后超极化(AHP)成分能够快速可逆地抑制，随后产生一个单一的动作电位。 Dequalinium Chloride (DECA)是一种阳离子亲脂性PKC抑制剂。当暴露在UV光下时，DECA共价结合并不可逆地抑制PKCα和PKCβ。
体内研究
在负荷膀胱MB49肿瘤的小鼠体内，Dequalinium chloride (2 mg/kg/d, i.p.)表现出抗癌活性，T/C 为210%。