77181-26-1
中文名称
乙酰乌头碱
英文名称
Acetylaconitine
CAS
77181-26-1
分子式
C36H49NO12
分子量
687.778
MOL 文件
77181-26-1.mol
更新日期
2024/05/07 17:21:34
77181-26-1 结构式
基本信息
中文别名
新乌宁痛乙酰乌头碱
3-乙酰乌头碱
乙酰乌头碱对照品
乙酰乌头碱(标准品)
乙酰乌头碱(3-乙酰乌头碱)
乙酰乌头碱溶液, 100PPM
英文别名
FlaconitineAceaconitine
ACETYLCONITINE
Acetylaconitine
3-acetylaconitine
Aconitine 3-acetate
Aconitine 3-Monoacetate
Flaconitine (Acetylaconitine
Acetylaconitine Solution, 100ppm
Aconine3,8-diacetate 14-benzoate
所属类别
生物化工：提取物物理化学性质
熔点196-197 °C
沸点715.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度Acetone: soluble; Chloroform: soluble; Dichloromethane: soluble; DMSO: soluble; Ethyl Acetate: soluble
酸度系数(pKa)12.09±0.70(Predicted)
形态固体
CAS 数据库77181-26-1
常见问题列表
概述
乙酰乌头碱是一种化学物质,分子式是C36H49NO12。乙酰乌头碱镇痛是一种神经系统药物,作用远比吗啡和阿司匹林为强,其特别是起效较慢,但持续时间长久。性状为白色结晶性粉末，无臭，味苦。在氯仿中易溶，在乙醚中略溶，在乙醇中几乎不溶。在水中不溶。
图1 乙酰乌头碱片药物
物理化学性质
闪光点:715.9°Cat760mmHg密度:1.36g/cm3
沸点:715.9°Cat760mmHg
溶解性:本品在氯仿中易溶，在乙醚中略溶，在乙醇中几乎不溶。在水中不溶。
熔点: 本品的熔点(中国药典2000年版二部附录Ⅵ C)为193℃以上，熔融时同时分解。
药理作用
可提高疼痛阈,为非麻醉性镇痛药,镇痛作用强于吗啡、阿司匹林,起效缓 慢但维持时间较持久,且无耐受性和成瘾性。另外兼有解热、局部麻醉和消炎 作用,可减缓炎症早期的毛细血管渗透性的增高,对炎性水肿、渗出及炎症增殖 的肉芽组织增生均有抑制作用。药代动力学
口服和肌内注射易吸收,在体内以胆囊分布最多,主要由肾脏排出。适应证
用于各种中等疼痛、肩部周围炎、颈椎病、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、腰痛及扭伤、三叉神经痛、坐骨神经痛、带状疱疹、小手术后疼痛。禁忌证
过敏体质者禁用。注意事项
1.心脏病者慎用。2.儿童、老年人或体弱者宜减量。妊娠妇女慎用。
3.须严格掌握剂量。
不良反应
偶见有轻度头晕、恶心、呕吐、心悸、荨麻疹、寒战、胸闷等,但均可自 行消失。对心脏病患者应严格掌握剂量,每天用药不宜超过2次,每次不超过 0.3mg。如遇严重不良反应应及时停药,可注射阿托品和高渗葡萄糖注射注射剂 。用法用量
1.每次0.3mg,每天1~2次,餐后服用,两次用药间隔宜在6h以上,儿童、老年人或体弱者宜减量。2.肌内注射:每次0.3mg,每天1~2次,2%利多卡因注射剂或注射用水稀释至2ml注射,连续10天为1个疗程;两个疗程宜间隔3~5天。
毒性和致畸性
小鼠ig 3-乙酰乌头碱的LD_(50)为3.09mg/kg,其他各种注射途径的LD_ (50)在0.40-0.70mg/kg间,约为ig的13-23％;大鼠LD_(50)为小鼠的53-74％。 在亚急性毒性实验中,3-乙酰乌头碱中毒剂量可致大鼠呼吸抑制而死亡,家兔除 有呼吸抑制外尚出现ECG的异常。组织病理学变化主要为心肌细胞变性,肝细胞 轻度损伤。阿托品加人工呼吸对3-乙酰乌头碱所致的大鼠和兔的呼吸抑制有较 好的对抗效果。致畸实验未见胎仔畸形。参考资料
[1] 乙酰乌头碱.百链数据库.[引用日期.2017.08.15][2] 3-乙酰乌头碱.百链数据库.[引用日期.2017.08.15]
[3] 陈丽娟,唐希灿,王美瑛,孙伟康,刘明章.3-乙酰乌头碱的毒性和致畸性[J].中国药理学与毒理学杂志,1986,(第1期).