80125-14-0

中文名称瑞莫必利

英文名称 Remoxipride

CAS 80125-14-0

分子式 C16H23BrN2O3

MDL 编号 MFCD00869705

分子量 371.27

MOL 文件 80125-14-0.mol

80125-14-0 结构式

基本信息物理化学性质应用领域制备方法上下游产品信息

基本信息

中文别名

瑞莫必利
(S)-3-溴-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2,6-二甲氧基苯甲酰胺

英文别名

REMOXIPRIDE
Remoxipride [USAN:BAN:INN]
(S)-3-Bromo-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-2，6-dimethoxybenzamide
A-33547
FLA-731
Roxiam
(S)-Remoxipride
3-Bromo-2,6-dimethoxy-N-[[(2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl]methyl]benzamide
3-Bromo-2,6-dimethoxy-N-[[[2S,(-)]-1-ethylpyrrolidine-2α-yl]methyl]benzamide
3-Bromo-N-[[(2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-2,6-dimethoxybenzamide

所属类别

药物: 中枢神经系统用药: 精神病治疗药

物理化学性质

外观性状[α]_D²⁰-64°(C=2，乙醇)。
盐酸瑞莫必利(Remoxipride Hydrochloride)：C16H23BrN2O3?HCl?H2O。[73220-03-8]。白色至类白色结晶性粉末。在105℃失水；熔点173℃。[α]_D²⁰-11°(C=2，水)。pKa 8.9。UV最大吸收(分别在水，乙醇，0.1mol/L盐酸中)：286，287，286nm(ε2280，2260，2280)。溶解度(mg/m1)：水300，乙醇400，二氯甲烷80，丙酮20。急性毒性LD₅₀大鼠(μmol/kg)：794腹腔注射。

比旋光度D20 -64° (c = 2 in ethanol)

密度1.292

储存条件2-8°C

酸度系数(pKa)pKa 8.9 (Uncertain)

CAS 数据库80125-14-0(CAS DataBase Reference)

NIST化学物质信息Remoxipride(80125-14-0)

应用领域

用途一

抗精神病药，对多巴胺受体的亚型赐有高度的选择性，可阻断多巴胺与D2受体的结合，但对非多巴胺的神经介质如5-羟色胺、去甲肾上腺素、乙酰胆碱、组胺、GABA的受体的亲和性很低或没有，因而减少了许多副作用。用于急、慢性精神分裂症和以妄想、幻觉和思维紊乱为主要症状的其它精神病的治疗。

制备方法

方法一

2，6-二甲氧基苯甲酸先溴化，得到3-溴2，6-二甲氧基苯甲酸。然后用二氯亚砜氯化为相应的苯甲酰氯，再和2-氨甲基1-乙基吡咯烷反应，得瑞莫必利。

上下游产品信息

上游原料

氯化亚砜 2,6-二甲氧基苯甲酸 N-乙基-2-氨甲基吡咯烷