85441-61-8
中文名称
喹那普利
英文名称
Quinapril
CAS
85441-61-8
分子式
C25H30N2O5
MDL 编号
MFCD00889215
分子量
438.52
MOL 文件
85441-61-8.mol
85441-61-8 结构式
基本信息
中文别名
(3S-(2(R*(R*)),3R*))-2-(2-((1-乙氧羰基-3-苯丙基)氨基)-1-氧代丙基)-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羧酸盐酸盐2-[2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羧酸
喹那普利
盐酸喹那普利
三羰苯喹
[3S-[2[R^<*>^ (R^<*>^)],3R^<*>^]]-2-[2-[[1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧丙基]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羧酸
英文别名
2-[2-(1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl)aminopropanoyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid(3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-(ETHOXYCARBONYL)-3-PHENYLPROPYL]AMINO]-1-OXOPROPYL]-1,2,3,4-TETRAHYDRO-3-ISOQUINOLINECARBOXYLIC ACID HYDROCHLORIDE
(3s-(2(r*(r*)),3r*))-2-(2-((1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)amino)-1-oxopropyl)-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxylic acid monohydrochloride
ACCUPRIL
ACCUPRIN
ACCUPRO
CI-906
PD-109452-2
QUINAPRIL HCL
QUINAPRIL HYDROCHLORIDE
Asig
Quniapril
S-1,2,3,4CTetrahydro-3-IsoquinolinecarboxylicAcid
3-Isoquinolinecarboxylic acid, 2-(2S)-2-(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropylamino-1-oxopropyl-1,2,3,4-tetrahydro-, (3S)-
3-Isoquinolinecarboxylic acid, 2-[(2S)-2-[[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1,2,3,4-tetrahydro-, (3S)- (9CI)
3-Isoquinolinecarboxylic acid, 2-[2-[[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1,2,3,4-tetrahydro-, [3S-[2[R*(R*)],3R*]]-
Ectren
Koretic
2-[2-(1-Ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl)aminopropanoyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid
[3S-[2[R^<*>^ (R^<*>^)]，3R^<*>^]]-2-[2-[[1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1，2，3，4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxylic acid
所属类别
药物: 心脑血管药物: 抗高血压药物理化学性质
外观性状盐酸喹那普利(Quinapril Hydrochloride)：C25H30N2O5?HCl。[82586-55-8]。从乙酸乙酯-甲苯结晶，熔点120-130℃，[α]D25+14.5°(C=1.2，乙醇)。或从乙腈得白色结晶性固体，熔点119～121.5℃， [α]D25+15.4°(C=2，甲醇)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：1739，1840。4280．3541口服；504，523，158，107静脉注射。
喹那普利拉(Quinaprilat)：C23H26N2O5。[82768-85-2]。为喹那普利的二酸。从甲醇-乙醚得其水合物结晶，熔点166～168℃。 [α]D23+20.9°(C=1，甲醇)。
喹那普利拉(Quinaprilat)：C23H26N2O5。[82768-85-2]。为喹那普利的二酸。从甲醇-乙醚得其水合物结晶，熔点166～168℃。 [α]D23+20.9°(C=1，甲醇)。
熔点120-130°C
沸点662.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.217±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)3.39±0.20(Predicted)
BCS Class1
制备方法
方法一
化合物(I)和化合物(Ⅱ)缩合，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)经三氟乙酸酸陛水解，得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)经拆分，得其光学异构体后，再和四氢-3-异喹唑啉羧酸苄酯缩合，得化合物(V)。(V)氢化脱去苄基，即得喹那普利。喹那普利溶于含气体氯化氢的冰乙酸中，搅拌2h 20min，然后用二甲苯稀释，过滤得复盐。将此有光泽的固体溶于60℃的乙腈，得到的产物在50℃于真空下干燥16h，得盐酸喹那普利，收率91.2%。