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莫特塞尼

莫特塞尼, 453562-69-1, 结构式
莫特塞尼
CAS号:
453562-69-1
英文名:
Motesanib
英文别名:
D06678;CS-1108;motesanib;Motesanib Base;AMG 706; AMG-706;AMG-706(Motesanib);Motesanib (AMG-706) Base);2,4-Imidazolidinedione,5-(3-bromophenyl)-6-methyl-;N-(3,3-dimethylindolin-6-yl)-2-(pyridin-4-ylmethylamino)nicotinamide;N-(3,3-dimethylindolin-6-yl)-2-(pyridin-4-ylmethylamino)nicotinamide,AMG706
中文名:
莫特塞尼
中文别名:
莫特沙芬;莫替沙尼;莫特塞尼;莫桑尼布杂质;莫替沙尼、莫替沙尼;莫特塞尼,莫替沙尼;VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3抑制剂(MOTESANIB);N-(3,3-二甲基吲哚啉-6-基)-2-((吡啶-4-基甲基)氨基)烟酰胺;N-(2,3-二氢-3,3-二甲基-1H-吲哚-6-基)-2-[(4-吡啶甲基)氨基]-3-吡啶甲酰胺;3-吡啶甲酰胺, N-(2,3-二氢-3,3-二甲基-1H-吲哚-6-基)-2-[(4-吡啶基甲基)氨基]-
CBNumber:
CB01518524
分子式:
C22H23N5O
分子量:
373.45
MOL File:
453562-69-1.mol

莫特塞尼化学性质

熔点:
147-150°C
沸点:
517.3±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.251
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
White powder solid.
酸度系数(pKa):
11.75±0.40(Predicted)
颜色:
Pale Yellow
安全信息
海关编码: 2933399990

莫特塞尼性质、用途与生产工艺

简介

Motesanib 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对Kit的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多。

用途

莫特塞尼,也称为AMG-706,是一种多激酶抑制剂,可选择性靶向VEGF受体,血小板源性生长因子受体(PDGFRs)和Kit受体,IC₅₀值分别为2 nM(VEGFR1),3 nM(VEGFR2),6 nM (VEGFR3),84 nM(PDGFR)和8 nM(Kit)。 它也有效地抑制了血管生成并诱导了异种肿瘤的消退。

用途

莫特塞尼是一种Flk-1、Flt-4、PDGFR-和c-Kit的抑制剂。

生物活性

Motesanib (AMG-706)是一种具有口服生物活性的受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinase)抑制剂,对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR和Ret的IC50值分别为2、3、6、8、84和59 nM。

靶点

TargetValue
VEGFR1
(Cell-free assay)
2 nM
VEGFR2
(Cell-free assay)
3 nM
VEGFR3
(Cell-free assay)
6 nM
c-Kit
(Cell-free assay)
8 nM
c-Kit
(Cell-free assay)
8 nM

体外研究

Motesanib has broad activity against the human VEGFR family, and displays > 1000 selectivity against EGFR, Src, and p38 kinase. Motesanib significantly inhibits VEGF-induced cellular proliferation of HUVECs with an IC 50 of 10 nM, while displaying little effect at bFGF-induced proliferation with an IC 50 of >3,000 nM. Motesanib also potently inhibits PDGF-induced proliferation and SCF-induced c-kit phosphorylation with IC 50 of 207 nM and 37 nM, respectively, but not effective against the EGF-induced EGFR phosphorylation and cell viability of A431 cells. Althouth displaying little antiproliferative activity on cell growth of HUVECs alone, Motesanib treatment significantly sensitizes the cells to fractionated radiation.

体内研究

Motesanib (100 mg/kg) significantly inhibits VEGF-induced vascular permeability in a time-dependent manner. Oral administration of Motesanib twice daily or once daily potently inhibits, in a dose-dependent manner, VEGF-induced angiogenesis using the rat corneal model with ED 50 of 2.1 mg/kg and 4.9 mg/kg, respectively. Motesanib induces a dose-dependent tumor regression of established A431 xenografts by selectively targeting neovascularization in tumor cells. Motesanib in combination with radiation displays significant anti-tumor activity in head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) xenograft models. Motesanib treatment also induces significant dose-dependent reductions in tumor growth and blood vessel density of MCF-7, MDA-MB-231, or Cal-51 xenografts, which can be markedly enhanced when combined with docetaxel or tamoxifen.

莫特塞尼 上下游产品信息

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莫特塞尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-10228莫特塞尼
Motesanib
453562-69-15mg540元
2024/04/30HY-10228莫特塞尼
Motesanib
453562-69-110mM * 1mLin DMSO600元

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