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托舍多特

托舍多特, 238750-77-1, 结构式
托舍多特
CAS号:
238750-77-1
英文名:
Tosedostat
英文别名:
CS-2714;Chr-2797;BB-76163;Tosedosta;tosedostat;CHR 2797;CHR-2797;Tosedostat (CHR2797);CHR2797 (Tosedostat);(S)-cyclopentyl 2-((R)-2-((S)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl)-4-methylpentanamido)-2-phenylacetate;cyclopentyl (S)-2-((R)-2-((S)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl)-4-methylpentanamido)-2-phenylacetate
中文名:
托舍多特
中文别名:
托舍多特;ALPHA-[[(2R)-2-[(1S)-1-羟基-2-(羟基氨基)-2-氧代乙基]-4-甲基-1-氧代戊基]氨基]苯乙酸环戊酯
CBNumber:
CB01518544
分子式:
C21H30N2O6
分子量:
406.47
MOL File:
238750-77-1.mol

托舍多特化学性质

密度:
1.24
储存条件:
Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
≥40.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥15.07 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
9.44±0.40(Predicted)
安全信息

托舍多特性质、用途与生产工艺

生物活性

Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂,作用于LAP, PuSA和Aminopeptidase N时,IC50分别为100 nM, 150 nM 和220 nM,不能有效抑制PILSAP, MetAP-2, LTA4水解酶,和MetAP-2。Phase 2。

靶点

TargetValue
LAP 100 nM
PuSA 150 nM
Aminopeptidase N 220 nM

体外研究

CHR-2797对氨肽酶 B,PILSAP,LTA4水解酶和MetAP-2抑制效果不大,IC50值分别为>1 µM, >5 µM, >10 µM 和>30 µM。在细胞内,CHR-2797转化为药理学活性酸产物CHR-79888,作用于LTA4水解酶具有明显的抑制活性,IC50为8 nM。CHR-2797作用于多种癌细胞系,如 U-937, HL-60,KG-1和GDM-1,具有强抗增殖效果,IC50分别为10 nM,30 nM,15 nM 和15 nM,但是作用于HuT 78和Jurkat E6-1时,IC50值>10 µM。对CHR-2797敏感性和细胞中p53, PTEN,或 K-Ras的突变状态没有明显关联。CHR-2797作用于转化细胞(MrC5-SV2或K-ras NRK)比非转化细胞(MrC5 NRK)选择性高。CHR-2797(6 μM)处理HL-60细胞,导致氨基酸的运输和代谢途径中涉及的基因上调,真核起始因子2α的磷酸化, mTOR底物磷酸化受抑制, 蛋白合成受抑制。

体内研究

CHR-2797按~100 mg/kg剂量处理大鼠 HOSP.1 肺移植模型,大鼠HSN LV10软骨肉瘤肝移植模型,人类MDA-MB-435胸腺癌自发转移模型,和人类MDA-MB-468细胞移植瘤模型,与对照组相比降低肿瘤体积。

托舍多特 上下游产品信息

上游原料

下游产品

托舍多特 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-14807托舍多特
Tosedostat
238750-77-15mg1466元
2024/04/30S1522托舍多特
Tosedostat (CHR2797)
238750-77-15mg1928.66元

托舍多特 生产厂家

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