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帕米帕利

帕米帕利, 1446261-44-4, 结构式
帕米帕利
CAS号:
1446261-44-4
英文名:
Pamiparib
英文别名:
Pamiparib;bgb-290;EOS-61090;Pamiparib(BGB290);BGB-290,Pamiparib;Alflutinib Impurity 17;PAMIPARIB; BGB-290; BGB 290; BGB290.;inhibit,Pamiparib,PARP,Inhibitor,poly ADP ribose polymerase,BGB 290,BGB290;(R)-2-fluoro-10a-methyl-5,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(7H)-one;(R)-2-fluoro-10a-methyl-7,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(5H)-one
中文名:
帕米帕利
中文别名:
帕米帕利;化合物BGB-290;帕米帕里布(BGB-290);(R)-2-氟-10A-甲基-7,8,9,10,10A,11-六氢-5,6,7A,11-四氮杂环庚(DEF)环戊[A]芴-4(5H)-酮;(R)-2-氟-10A-甲基-5,8,9,10,10A,11-六氢-5,6,7A,11-四氮杂环庚并[DEF]环戊并[A]芴-4(7H)-酮;(R)-2-氟-10A-甲基-7,8,9,10,10A,11-六氢-5,6,7A,11-四氮杂环庚并[DEF]环庚并[A]芴-4(5H)-酮
CBNumber:
CB13137483
分子式:
C16H15FN4O
分子量:
298.31
MOL File:
1446261-44-4.mol

帕米帕利化学性质

密度:
1.68±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);67.04(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:10):0.09(Max Conc. mg/mL);0.3(Max Conc. mM)
DMSO:40.83(Max Conc. mg/mL);136.88(Max Conc. mM)
Ethanol:45.0(Max Conc. mg/mL);150.84(Max Conc. mM)
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
11.56±0.40(Predicted)
安全信息

帕米帕利性质、用途与生产工艺

生物活性

Pamiparib (BGB-290)是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂,IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶,它对PARP1和PARP2具有高选择性。

靶点

TargetValue
PARP2
(Cell-free assay)
0.11 nM
PARP1
(Cell-free assay)
0.83 nM

体外研究

BGB-290具有有效的DNA诱捕活性,IC50为13 nM。在细胞实验中,BGB-290可抑制胞内PAR的形成,IC50为0.24 nM。

体内研究

在携有BRCA1突变的MDA-MB-436乳腺癌异种移植瘤模型中,口服以BGB-290可引起时间和剂量依赖性的PARylation抑制作用,这一抑制作用与肿瘤内药物浓度相关。在患者活检所衍生的小细胞肺癌模型中,BGB-290与其他化学疗法相结合具有有效活性。在C57小鼠中,BGB-290能显著地穿透到脑组织中。通过口服途径给药,BGB-290在大脑中和在血浆中的暴露量之比约为20%。

帕米帕利 上下游产品信息

上游原料

下游产品

帕米帕利 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-104044帕米帕利
Pamiparib
1446261-44-45mg900元
2024/04/30HY-104044帕米帕利
Pamiparib
1446261-44-410mM * 1mLin DMSO990元

帕米帕利 生产厂家

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TargetMol中国(陶术生物) 4008200310 marketing@tsbiochem.com 中国 24018 58
河南阿尔法化工有限公司 0371-55013243 15324716602 2853979810@qq.com 中国 9943 58
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