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N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-美登素

N2
N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-美登素
CAS号:
796073-69-3
英文名:
DM4
英文别名:
Ravtansine;The element DM4;Mertansine Impurity 1;DM4,Ravtansine/soravtansine;DM4 top3;Benzoicacid,5-(chlorosulfonyl)-4-methyl-;N2'-Deacetyl-N2'-(4-mercapto-4-methyl-1-oxopentyl)-maytansine;Maytansine, N2'-deacetyl-N2'-(4-mercapto-4-methyl-1-oxopentyl)-;N2'-Deacetyl-N2'-(4-mercapto-4-methyl-1-oxopentyl)-maytansine(DM4);N2'-Deacetyl-N2'-(4-mercapto-4-methyl-1-oxopentyl)-maytansine(DM4)
中文名:
N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-美登素
中文别名:
美登素DM4;美登素DM4 DM4;DM4/美登素DM4;美登素DM4 中间体;MERTANSINE 杂质1;N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-美登素;N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-美登素;(14S,16S,32S,33S,2R,4S,10E,12E,14R)-86-氯-14-羟基-85,14-二甲氧基-33,2,7,10-四甲基-12,6-二氧代-7-氮杂-1(6,4)-OXAZINANA-3(2,3)-OXIRANA-8(1,3)-苯环十四芳烷-10,12-二烯-4-基 N-(4-巯基-4-甲基戊酰基)-N-甲基-L-丙氨酸酯
CBNumber:
CB23040339
分子式:
C38H54ClN3O10S
分子量:
780.37
MOL File:
796073-69-3.mol

N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-美登素化学性质

熔点:
185-187 °C (decomp)
沸点:
943.2±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : 100 mg/mL (128.14 mM)
酸度系数(pKa):
9.82±0.70(Predicted)
安全信息

N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-美登素性质、用途与生产工艺

细胞毒素

DM4是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。 DM4可用于制备抗体药物偶联物。 美登素 (Mertansine、DM1、CAS:796073-69-3) 是一种微管蛋白抑制剂,它在微管的末端结合并抑制微管的动态性。Mertansine是一种抗体可缀合的美登木素生物碱,用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。

生物活性

DM4是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。 DM4可用于制备抗体药物偶联物。

体外研究

DM4, a structural analogue of maytansine, is a new thiol-containing and potent maytansinoid. DM4 is a cytotoxic maytansinoid drug. It is synthesized in order to link maytansinoids to antibodies via disulfide bonds. Maytansinoids inhibit tubulin polymerization and microtubule assembly and enhance microtubule destabilization, so there is potent suppression of microtubule dynamics resulting in a mitotic block and subsequent apoptotic cell death.

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