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雨蛙素

雨蛙素, 17650-98-5, 结构式
雨蛙素
CAS号:
17650-98-5
英文名:
CAERULEIN
英文别名:
CERULETIDE;CERULEIN;FI-6934;Ceosunin;CAERULEIN;Caerulein (~90%);Ceruletide, >99%;CAERULEIN 500 UG;CAERULEIN SULFATED;CAERULEIN USP/EP/BP
中文名:
雨蛙素
中文别名:
蓝肽;雨蛙素;雨蛙肽;硫酸化蓝肽;雨蛙素 雨蛙肽 蓝肽;雨蛙素 ≥95.0%;CAERULEIN雨蛙素;CERULETIDE游离态;雨蛙素,雨蛙肽,硫酸化蓝肽;CERULETIDE 铵盐,CCK激动剂
CBNumber:
CB2384634
分子式:
C58H73N13O21S2
分子量:
1352.4
MOL File:
17650-98-5.mol

雨蛙素化学性质

熔点:
224-226° (dec)
比旋光度:
D20 -26° (c = 1 in DMF)
密度:
1.464±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
0.05 M ammonium hydroxide: 1 mg/mL, clear, colorless
酸度系数(pKa):
-4.17±0.18(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
水溶解性:
Soluble to 1 mg/ml in water
Merck:
13,2015
BRN:
5422487
InChIKey:
YRALAIOMGQZKOW-HYAOXDFASA-N
安全信息
WGK Germany: 3
F: 10-21
海关编码: 2935909099

雨蛙素性质、用途与生产工艺

概述

雨蛙素(Caerulein),又名雨蛙肽,是澳大利亚产的蛙HYlaCaerulea的皮肤提取物,由10个氨基酸组成。是以三氟醋酸盐形式提供的十肽分子,为胆囊收缩素类似物,作用于胰腺腺泡细胞,可引起大量消化酶和胰液的分泌,从而导致急性水肿性胰腺炎。雨蛙素可用于研究由NF-κB上调蛋白如细胞间黏附分子(ICAM-1),炎症相关因子如NADPH氧化酶以及Janus激酶介导的信号转导途径。已经成功运用于大鼠、小鼠、狗和叙利亚仓鼠等动物急性胰腺炎(AP)模型的建立。可采用静脉注射、皮下注射或腹腔注射的途径给药,静脉注射最佳。在动物实验中已广泛应用于急性水肿性胰腺炎的造模,在体外实验应用于细胞模型。同时还用于胆囊功能的检查.
蛙
图1为蛙

理化性质

外观:白色粉末
溶解性:溶于50 mM氢氧化铵,浓度为1.0 mg/ml
雨蛙素
图2为雨蛙素

母液配制方法

先用无氧蒸馏水或最好用无菌的无氧水来溶解多肽,如有必要加入约1%的稀醋酸或氢氧化铵来促进溶解。(少数情况下以上方式可能都无法溶解充分,可对溶液进行短暂超声处理(10min,温度不超过30-40℃))。多肽充分溶解后,加入缓冲液或生理盐水稀释到1 mg/mL配制储存液。为了避免降解,溶液最好保存在微碱环境。溶液分装保存在-20℃,避免反复冻融。

作用机制

1.雨蛙素对胃活动性的作用
(1)雨蛙素使大鼠离体胃的电活动和收缩运动亢进.
(2)雨蛙素的此种作用是通过壁内神经丛中的胆硷能神经实现的。
(3)在整体内,由于雨蛙素的中枢性抑制效应占相对优势,其对胃的直接兴奋效应不易显现。其机制是,雨蛙素作用于中枢神经系统,刺激迷走神经中的非肾上腺索能抑制神经和内脏大神经,使这些神经的传出冲动增加,引致胃电和胃运动的抑制.
2.雨蛙肤对半胱胺诱发的大鼠十二指肠溃疡,具有一定的细胞保护作用。 合成路线   图2为醛加氢还原法合成TMP的反应方程式  

应用

1.在动物实验中已广泛应用于急性水肿性胰腺炎的造模。
2.在体外实验应用于细胞模型。
3.用于胆囊功能的检查。
4.Caerulein 雨蛙素(雨蛙素)方法建立模型用于研究急性胰腺炎(AP)的细胞生物学和病理生理特性以及研究全身性疾病表现。除了调研AP疾病的肺脏方面变化,还可有效阐明内脏内分泌相互作用如分泌活素和CCK水平。还可用来评估有毒物质终止后受伤组织的愈合和修复情况。
5.联合使用Caerulein 雨蛙素(雨蛙素)和LPS建立胰腺炎模型可发生协同作用,前者刺激胰液酶破坏胰脏,持续性激活炎症细胞释放炎症因子。随后LPS破坏炎症介质的正常反应,进而发展局部的胰腺炎为全身性的严重性炎症反应。
6.雨蛙素可用于预防胆囊痛,肾绞痛和间歇性跛行疼痛。一般被认为是一种内源性啡肽类物质的拮抗剂。

主要参考资料

[1]唐曦平,唐国都,方春芸,梁志海,张露艺,覃蒙斌. 雨蛙素联合脂多糖诱导重度急性胰腺炎体外细胞模型钙通道的变化[J]. 中国现代医学杂志,2014,24(18):7-11.
[2]李在琉,金泽重,金永丸,金元哲. 雨蛙素对胃运动的影响及其机制的研究[J]医学研究通讯,1987,(08):240.
[3]金泽重,严海炖,郑炳镇. 雨蛙素对半胱胺诱发大鼠十二指肠溃疡的影响[J]延边医学院学报,1988,(04):247-249+237.
[4]http://www.qcbio.com/html/43382.htm.

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更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-A0190雨蛙素
Ceruletide
17650-98-5100μg900元
2024/04/30HY-A0190雨蛙素
Ceruletide
17650-98-5500μg1800元

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