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硫前列酮

硫前列酮, 60325-46-4, 结构式
硫前列酮
CAS号:
60325-46-4
英文名:
Sulprostone
英文别名:
sch286;SHB-286;Nalador;ZK-57671;CP-34089;CP-34086;SULPROSTONE;Sulprostone USP/EP/BP;Sulprostone >=95% (HPLC), oil;Sulprostone in 5mg/ml Methyl Acetate
中文名:
硫前列酮
中文别名:
硫前列酮;舒普洛司通;素普罗斯顿;化合物 T23404;硫前列酮/SULPROSTONE;(Z)-7-[(1R,2R,3R)-3-羟基-2-((E,3R)-3-羟基-4-苯氧基-1-丁烯基)-5-氧代环戊基]-N-甲基磺酰基-5-庚烯酰胺
CBNumber:
CB3224098
分子式:
C23H31NO7S
分子量:
465.56
MOL File:
60325-46-4.mol

硫前列酮化学性质

熔点:
79.25°C
密度:
1.1918 (rough estimate)
折射率:
1.5650 (estimate)
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: >5 mg/mL
酸度系数(pKa):
4.63±0.40(Predicted)
形态:
solid
颜色:
white to off-white
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 60-36/37/38
安全说明: 53-22-36/37-45
WGK Germany: 3
RTECS号: MJ8810000
毒性: LD50 intraperitoneal in mouse: 18mg/kg

硫前列酮性质、用途与生产工艺

用途

硫前列酮为前列腺素E2类似物,具有较强的子宫收缩作用,且作用较长,并具有较好的软化和扩张子宫颈管的作用。临床用于抗早孕、中期引产、扩宫颈及堕死胎等。

生物活性

Sulprostone (SHB 286) 是一种有效的,选择性的 EP3 受体激动剂。Sulprostone (SHB 286) 是一种前列腺素 E2 (PGE2) 类似物,具有抗溃疡和非甾体类抗流产作用。Sulprostone 有潜力用于终止妊娠和分娩时的出血。

靶点

EP3 Receptor

体外研究

Sulprostone (SHB 286) has K i values of 21 nM and 0.6 nM for EP1 and EP3 in cultured Chinese hamster ovary cells.
Sulprostone (1, 1.5 or 2 mg/mL) does not significantly modify the viability and the purity of Dendritic cells (DCs). Sulprostone impairs spontaneous and directed DC migration independently from its concentration. Sulprostone reduces the expression of CCR7 and impairs migration of DCs.

体内研究

Sulprostone (SHB 286; 0.5 mg/kg; IV) has a T 1/2 of 0.451 hours, a CL of 56 mL/min•kg, a V ss of 0.583 L/kg and an AUC of 149 ng•h/mL.

Animal Model: Male cynomolgus monkey
Dosage: 0.5 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: IV
Result: Had a T 1/2 of 0.451 hours, a CL of 56 mL/min•kg, a V ss of 0.583 L/kg and an AUC of 149 ng•h/mL.

硫前列酮 上下游产品信息

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硫前列酮 生产厂家

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武汉易泰科技有限公司上海分公司 821-50328103-801 18930552037 3bsc@sina.com 中国 15848 69
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