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4-氨基己-5-烯酸

4-氨基己-5-烯酸, 68506-86-5, 结构式
4-氨基己-5-烯酸
CAS号:
68506-86-5
英文名:
(±)-4-aminohex-5-enoic acid
英文别名:
CPP 109;rac-Vigabatrin;(+/-)-Vigabatrin;Vigabatrin (1712001);SABRIL; Γ-VINYL-GABA;5-Hexenoic acid, 4-amino-;Vigabatrin, racemic mixture;(±)-4-aminohex-5-enoic acid;rac-VigabatrinDiscontinued See V253010;Vigabatrin hydrochloride salt, racemic mixture
中文名:
4-氨基己-5-烯酸
中文别名:
维加巴林;氨己烯酸杂质;4-氨基己-5-烯酸
CBNumber:
CB3877472
分子式:
C6H11NO2
分子量:
129.16
MOL File:
68506-86-5.mol

4-氨基己-5-烯酸化学性质

熔点:
209℃
沸点:
277.7±28.0 °C(Predicted)
密度:
1.064±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
Methanol (Slightly), Water (Slightly)
酸度系数(pKa):
4.36±0.10(Predicted)
颜色:
Off-White
水溶解性:
Soluble to 100 mM in water
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36
WGK Germany: 3
RTECS号: MP7745000
海关编码: 2922498050
毒害物质数据: 68506-86-5(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 oral in rat: 3gm/kg

4-氨基己-5-烯酸性质、用途与生产工艺

生物活性

Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。

体外研究

A significant increase in seizure threshold is observed following systemic (i.p.) administration of high (600 or 1200 mg/kg) doses of Vigabatrin. Bilateral microinjection of Vigabatrin (10 μg) into either the anterior or posterior substantia nigra pars reticulata (SNr) also increased seizure threshold, but less markedly than systemic treatment. Focal delivery into the subthalamic nucleus (STN) increased seizure threshold more markedly than either intranigral or systemic administration of Vigabatrin.

体内研究

Vigabatrin inhibits the uptake of taurine in Caco-2 and MDCK cells to 34% and 53%, respectively, at a concentration of 30 mM. In Caco-2 cells the uptake of Vigabatrin under neutral pH conditions is concentration-dependent and saturable with a Km-value of 27 mM. Vigabatrin is able to inhibit the uptake of taurine in intestinal and renal cell culture models.

4-氨基己-5-烯酸 上下游产品信息

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