4-氨基己-5-烯酸

4-氨基己-5-烯酸

中文名称4-氨基己-5-烯酸
中文同义词4-氨基己-5-烯酸;氨己烯酸杂质;维加巴林
英文名称(±)-4-aminohex-5-enoic acid
英文同义词(±)-4-aminohex-5-enoic acid;CPP 109;5-Hexenoic acid, 4-amino-;SABRIL; Γ-VINYL-GABA;rac-VigabatrinDiscontinued See V253010;(+/-)-Vigabatrin;Vigabatrin, racemic mixture;Vigabatrin hydrochloride salt, racemic mixture
CAS号68506-86-5
分子式C6H11NO2
分子量129.16
EINECS号270-929-6
相关类别离子通道;膜转运
Mol文件68506-86-5.mol
结构式4-氨基己-5-烯酸 结构式

4-氨基己-5-烯酸 性质

熔点209℃
沸点277.7±28.0 °C(Predicted)
密度1.064±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度甲醇(微溶)、水(微溶)
酸度系数(pKa)4.36±0.10(Predicted)
颜色米白色
水溶解性Soluble to 100 mM in water

4-氨基己-5-烯酸 用途与合成方法

Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。

A significant increase in seizure threshold is observed following systemic (i.p.) administration of high (600 or 1200 mg/kg) doses of Vigabatrin. Bilateral microinjection of Vigabatrin (10 μg) into either the anterior or posterior substantia nigra pars reticulata (SNr) also increased seizure threshold, but less markedly than systemic treatment. Focal delivery into the subthalamic nucleus (STN) increased seizure threshold more markedly than either intranigral or systemic administration of Vigabatrin.

Vigabatrin inhibits the uptake of taurine in Caco-2 and MDCK cells to 34% and 53%, respectively, at a concentration of 30 mM. In Caco-2 cells the uptake of Vigabatrin under neutral pH conditions is concentration-dependent and saturable with a Km-value of 27 mM. Vigabatrin is able to inhibit the uptake of taurine in intestinal and renal cell culture models.

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-36
WGK Germany3
RTECS号MP7745000
海关编码2922498050
毒害物质数据68506-86-5(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in rat: 3gm/kg

MSDS信息

4-氨基己-5-烯酸 上下游产品信息

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