他扎司特
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- CAS号:
- 82989-25-1
- 英文名:
- TAZANOLAST
- 英文别名:
- WP-833;TO-188;Tazanol;Tazalest;TAZANOLAST;Tazanolast(Tazalest,TO 188,WP 833);Butyl 3'-(1H-tetrazol-5-y1)oxanilate;butyl 2-oxo-2-[3-(2H-tetrazol-5-yl)anilino]acetate;N-[3-(1H-Tetrazol-5-yl)phenyl]oxamidic acid butyl ester;Butyl 2-((3-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl)aMino)-2-oxoacetate
- 中文名:
- 他扎司特
- 中文别名:
- 塔赞司特;他扎司特;化合物 T17001;丁基-3'-(1H-四唑-5-基)苯酰羧酸
- CBNumber:
- CB4133340
- 分子式:
- C13H15N5O3
- 分子量:
- 289.29
- MOL File:
- 82989-25-1.mol
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他扎司特化学性质
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密度:
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1.343
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO
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酸度系数(pKa):
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4.06±0.10(Predicted)
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他扎司特性质、用途与生产工艺
Tazanolast 是选择性的肥大细胞稳定药物。
Tazanolast, an orally active mast-cell-stabilizing drug, which has been shown to suppress passive cutaneous anaphylaxis, Schultz-Dale reaction in isolated tracheal muscle, and experimental asthma without antagonistic actions upon histamine- and leukotriene-D4-induced contraction, IgE-mediated or compound 48/80-induced histamine release from mast cells and lung fragments, compound 48/80-induced Ca
2+
uptake into mast cells from extracellular medium, compound 48/80-induced translocation of protein kinase C from the cytosol to the membrane fraction of mast cells, and inositol trisphosphate production without directly inhibiting phospholipase C in mast cells.
Tazanolast administered before ozone exposure at doses of 30, 100, or 300 mg/kg inhibits ozone-induced airway hyperresponsiveness in a dose-dependent manner. Tazanolast administered after ozone exposure does not inhibit the airway hyperresponsiveness. Tazanolast does not significantly change the cell distribution of bronchoalveolar lavage (BAL) cells at 2 h after the exposure. Tazanolast significantly inhibits ozone-induced airway hyperresponsiveness in guinea pigs.
化学性质
白色或带黄白色结晶或结晶性粉末，略臭，味苦。易溶于丙酮，较易溶于甲醇、乙醇或乙腈，难溶于乙醚，几不溶于水。急性毒性LD
50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：＞4000，＞4000，＞4000，＞4000口服；＞4000，＞4000，＞4000，＞4000皮下注射；1145，1191，1423，1528腹腔注射；1126，1121，1119，1277静脉注射。
用途
用于支气管哮喘。
生产方法
在冰浴冷却下，于30min内将草酸单丁酯单酰氯加到5-(3-氨基苯基)四唑在吡啶中的溶液，可得他扎司特。
他扎司特
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/25 | HY-101810 | 他扎司特
Tazanolast | 82989-25-1 | 1mg | 3831元 |
| 2024/01/25 | HY-101810 | Tazanolast | | 10 mM * 1 mLin DMSO | 12191元 |
他扎司特
生产厂家
全球有 28家供应商
他扎司特国内生产厂家
82989-25-1, 他扎司特 相关搜索:
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