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乙氧苯噻唑胺

乙氧苯噻唑胺, 452-35-7, 结构式
乙氧苯噻唑胺
CAS号:
452-35-7
英文名:
6-ETHOXY-2-BENZOTHIAZOLESULFONAMIDE
英文别名:
U-4191;Cardrase;Ethamide;mingoral;L-643786;PNU-4191;diureticc;Diuretic C;Redupresin;Etoxzolamide
中文名:
乙氧苯噻唑胺
中文别名:
依索唑胺;乙氧苯噻唑胺
CBNumber:
CB4401490
分子式:
C9H10N2O3S2
分子量:
258.32
MOL File:
452-35-7.mol

乙氧苯噻唑胺化学性质

熔点:
190-193 °C(lit.)
沸点:
464.9±37.0 °C(Predicted)
密度:
1.4767 (rough estimate)
折射率:
1.6800 (estimate)
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
DMSO (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly)
酸度系数(pKa):
pKa 8.12(H2O t=25.0) (Uncertain)
形态:
Solid
颜色:
Off-White
水溶解性:
10.33mg/L(25 ºC)
Merck:
13,3790
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26
WGK Germany: 3
RTECS号: DL6390000
毒害物质数据: 452-35-7(Hazardous Substances Data)

乙氧苯噻唑胺性质、用途与生产工艺

用途

乙氧苯噻唑胺在临床上除了有弱的利尿作用外,临床主要用于治疗青光眼,脑水肿,癫痫发作以及高原缺氧导致水肿性疾病和消化性溃疡。

生物活性

Ethoxzolamide 是 carbonic anhydrase 的抑制剂,其 Ki 值为 1 nM。

靶点

Ki: 1 nM (carbonic anhydrase)

体外研究

Ethoxzolamide (ETZ) treatment causes >90% inhibition of reporter GFP fluorescence in infected macrophages. Moreover, in a 9-day macrophage survival assay, Ethoxzolamide (ETZ) treatment significantly inhibits the ability of M. tuberculosis to grow intracellularly.

体内研究

It is discovered that the lipid-soluble ethoxzolamide is converted in vivo to a water-soluble metabolite, while retaining high activity againstt the enzyme. At the minimal dose for maximal effect (4 mg/kg i.v. at 45 min) the IOP lowering is 4.2 mmHg, the concentration in anterior uvea is 2.5 pmol/kg, and the fractional inhibition of the enzyme (i) is 0.9995. The effect declines rapidly, attributable to the very short half-life of drug in plasma, leading to depletion of free drug in the anterior uvea and other tissues. Ethoxzolamide (ETZ) strongly downregulates GFP reporter fluorescence in mouse lungs, with 3-fold inhibition of GFP signal compare to that in the mock-treating control. There is a significant reduction of bacterial survival in the lungs of ETZ-treating mice compare to the mock-treating control.

乙氧苯噻唑胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

乙氧苯噻唑胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-B1480乙氧苯噻唑胺
Ethoxzolamide
452-35-7100mg1700元
2024/04/30HY-B1480乙氧苯噻唑胺
Ethoxzolamide
452-35-710mM * 1mLin DMSO1870元

乙氧苯噻唑胺 生产厂家

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