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硝替卡朋

硝替卡朋, 116313-94-1, 结构式
硝替卡朋
CAS号:
116313-94-1
英文名:
Nitecapone
英文别名:
OR 462;Nitecapone;3-(3,4-dihydroxy-5-nitrobenzylidene)pentane-2,5-dione;3-(3,4-Dihydroxy-5-nitrobenzylidene)pentane-2,4-dione;3-[(3,4-Dihydroxy-5-nitrophenyl)methylene]-2,4-pentanedione;2,4-Pentanedione, 3-[(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)methylene]-;GSH,Nitecapone,glutathione,OR-462,Inhibitor,ROS,Parkinson,COMT,OR 462,inhibit,OR462,allodynia
中文名:
硝替卡朋
中文别名:
硝替卡朋
CBNumber:
CB51176592
分子式:
C12H11NO6
分子量:
265.22
MOL File:
116313-94-1.mol

硝替卡朋化学性质

熔点:
171-173°C
沸点:
495.3±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.451±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
DMSO: soluble15mg/mL, clear
形态:
powder
酸度系数(pKa):
5.60±0.50(Predicted)
颜色:
white to beige
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25
安全说明: 45
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3
毒性: mouse,LD50,intraperitoneal,507mg/kg (507mg/kg),Pharmacology and Toxicology Vol. 69, Pg. 64, 1991.

硝替卡朋性质、用途与生产工艺

简介

硝替卡朋(OR-462) 是一种药物,可作为儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的选择性抑制剂。它已获得抗帕金森药物专利。

用途

硝替卡朋可用作儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。

生物活性

Nitecapone (OR-462) 是一个短效的、具有口服活性的、儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,具有胃肠道保护和抗氧化活性。Nitecapone (OR-462) 可清除活性氧和一氧化氮,防止脂质过氧化。

体外研究

Nitecapone (1-100 μM) reducesd GSH (reduced glutathione) depletion induced by ROO - by 11-38% and oxidation to oxidized glutathione (GSSG) by 32-45%.

体内研究

Nitecapone (30 mg/kg, ip daily for 13 days) reduces development and symptoms of neuropathic pain after spinal nerve ligation in rats.

Animal Model: Eighty-six male Wistar rats, weighing 140-350 g.
Dosage: 30 mg/kg (3.3 mL/kg).
Administration: IP, once daily for 13 days.
Result: Selectively and specifically inhibits COMT in the peripheral tissues, and to some extent in the CNS for ca. 3 h.
Increased the thresholds for the mechanical stimuli and thus reduced mechanical allodynia.
Reduced the number of positive reactions of the ipsilateral paws when compared with the baselines in the nitecapone-pretreated rats.

硝替卡朋 上下游产品信息

上游原料

下游产品

硝替卡朋 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-106842硝替卡朋
Nitecapone
116313-94-15mg800元
2024/04/30HY-106842Nitecapone10 mM * 1 mLin DMSO880元

硝替卡朋 生产厂家

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