金诺芬
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- CAS号:
- 34031-32-8
- 英文名:
- Auranofin
- 英文别名:
- Adtil;ridaura;Auranon;Crisofin;Crisinor;Ridauran;AURANOFIN;sk&f39162;AURANOFINE;sk&f39162d
- 中文名:
- 金诺芬
- 中文别名:
- 金诺芬;醋硫葡金;金诺芬对照品;金诺芬 10MG;(1-硫-Β-D-吡喃葡糖络)(三乙基膦)金-2,3,4,6-四乙酸酯;2,3,4,6-四乙酰氧基-1-硫代-beta-D-吡喃葡萄糖(三乙基磷)金盐;((2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-三乙酰氧基-6-(乙酰氧基甲基)四氢-2H-吡喃-2-硫基)(三乙基膦)金
- CBNumber:
- CB5363410
- 分子式:
- C20H34AuO9PS
- 分子量:
- 678.48
- MOL File:
- 34031-32-8.mol
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金诺芬化学性质
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熔点:
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112-115°
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储存条件:
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room temp
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溶解度:
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DMSO: ≥5mg/mL
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形态:
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solid
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颜色:
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Crystals
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稳定性:
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Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 2 months.
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金诺芬性质、用途与生产工艺
金诺芬是抗风湿病的有机金化合物,即金制剂的一种。乙酰化的硫代葡糖上,以金原子和三乙基磷配位形成。在体内,首先金原子与硫原子结合,然后金原子和磷原子断键,发挥作用。
Auranofin (Ridaura, SKF-39162) 是一种 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂,在无细胞分析中对纯化的幽门螺杆菌TrxR的IC50值为88 nM。Auranofin 具有抗癌活性,在1.2 μM浓度下可以完全抑制细菌的生长。Auranofin 是一种FDA批准的含金化合物,用于治疗类风湿关节炎。
Target | Value |
TrxR
(Cell-free assay)
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88 nM
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化学性质
无色结晶,熔点110-111℃,[α]
D23-55.3°(C=1,甲醇)。急性毒性LD
50大鼠,小鼠(mg/kg):265,310 口服。
用途
为含金的口服抗风湿药,可能作用于嗜中性白细胞、单核细胞,提高细胞免疫和防御功能而起效。其特点是显效慢,一般需3~4个月开始显效。用于减缓类风湿性关节炎的骨质破坏。
用途
抗风湿、抗痛风药 为一种含金的抗风湿药物。能阻滞关节炎的发展,减少类风湿因子,抑制抗体产生。主要用于类风湿性关节炎。
生产方法
吡喃葡糖和乙酸成酯后,再选择性溴化得化合物(I)。2.0g化合物(I)和1.2g硫化钠(或相应的硫化钾)及1.7g三乙基膦氯化金,在氯仿-水的混合液中,室温搅拌1h,得金诺芬。
另外,化合物(I)和硫脲作用,得到化合物(Ⅱ)(其制备方法参见Methods in Carbohydrate Chemistry,vol 2,1963,P.435)。往5.3g(0.011mo1)化合物(Ⅱ)溶于30rnl水所成的溶液中,于-10℃下加入1.66g(0.012mo1)的碳酸钾溶于20ml蒸馏水所成的冷溶液。3.86g(0.011mmol)的三乙基膦氯化金溶于30ml含有数滴二氯甲烷的乙醇,所成的溶液冷却,并加入上述的水溶液中。加完后,在冷却下继续搅拌0.5h。分离出产生的固体,并先后用含水乙醇和水洗涤,真空干燥。得到无色结晶的金诺芬,熔点110~111℃。上述制备中所用的三乙基膦氯化金可通过下述方法来制备:溶于25ml乙醇的10.0g(0.08mo1)的2,2’-二羟基二乙硫醚所成的溶液,和溶于75ml蒸馏水的15.76g(0.04mo1)的氯化金酸三水合物所成的溶液相混合;当橙黄色的溶液变为几乎无色时,冷至-5℃,在搅拌下滴加入-5℃的溶于25ml乙醇的5.0g(0.0425mo1)的三乙基膦;加完后继续搅拌0.5h;过滤出产生的固体后,滤液浓缩至约30ml以产生沉淀,过滤;2次过滤出的固体一起用水:乙醇(2:1)来洗涤;溶于乙醇中,通过加入水至产生混浊后,任其结晶;得到的三乙基膦氯化金为白色针状,熔点85--86℃。
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50:265 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50; 310 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾; 病人用药副作用是: 胃出血和胃溃疡
储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料存放
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
金诺芬
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-B1123 | Auranofin | | 1 mg | 234元 |
2024/04/30 | HY-B1123 | Auranofin | | 5 mg | 468元 |
金诺芬
生产厂家
全球有 154家供应商
金诺芬国内生产厂家
34031-32-8, 金诺芬 相关搜索:
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- ((2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-Triacetoxy-6-(acetoxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-thio)(triethylphosphine)gold
- Auranofin USP/EP/BP
- Auranofin RS
- Auranon
- Auranofin, >=98%
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- (1-thio-beta-d-glucopyranosato)-(triethylphosphine)gold2,3,4,6-tetraacetate
- S-TRIETHYLPHOSPHINE GOLD(1) 2,3,4,6-TETRA-O-ACETYL-1-THIO-BETA-D-GLUCOPYRANOSIDE
- 3,4,5-Triacetyloxy-6-(acetyloxymethyl) oxane-2-thiolate triethylphosphanium
- Gold, [1-(thio-kS)-b-D-glucopyranose2,3,4,6-tetraacetato](triethylphosphine)-
- [1-(Thio-κS)-β-D-glucopyranose 2,3,4,6-tetraacetato](triethylphosphine)gold
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- (1-Thio-β-D-glucopyranosato)(triethylphosphine)gold-2,3,4,6-tetraacetate
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