GSK547
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- CAS号:
- 2226735-55-1
- 英文名:
- GSK547
- 英文别名:
- RIP1I;GSK547;CPD3508;RIP1 inhibitor 547;RIP1 inhibitor GSK547;Inhibitor,RIP kinase,inhibit,GSK-547,GSK547,Receptor-interacting protein kinases,RIPK,GSK 547;(S)-6-(4-(5-(3,5-Difluorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carbonyl)piperidin-1-yl)pyrimidine-4-carbonitrile;4-Pyrimidinecarbonitrile, 6-[4-[[(5S)-5-(3,5-difluorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl]carbonyl]-1-piperidinyl]-
- 中文名:
- GSK547
- 中文别名:
- 化合物GSK547;(S)-6-(4-(5-(3,5-二氟苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羰基)哌啶-1-基)嘧啶-4-甲腈
- CBNumber:
- CB54806610
- 分子式:
- C20H18F2N6O
- 分子量:
- 396.39
- MOL File:
- 2226735-55-1.mol
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GSK547化学性质
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沸点:
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578.3±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO:65.0(Max Conc. mg/mL);163.98(Max Conc. mM)
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酸度系数(pKa):
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1.93±0.28(Predicted)
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GSK547性质、用途与生产工艺
GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂，在小鼠药代动力学研究中，口服暴露量相比GSK'963提高400倍。
在体外，GSK'547的处理可指导骨髓来源的巨噬细胞发展成免疫原性表型，MHC-II, TNFa和IFNg表达上调，同时降低CD206, IL-10和TGFb的表达。此外，GSK'547还在骨髓来源的巨噬细胞中上调STAT1信号，降低STAT3、STAT5和STAT6信号。经GSK'547处理的巨噬细胞拥有更强的捕捉抗原能力。
让小鼠通过食物进行GSK'547给药，在体内GSK'547的浓度在24小时内处于稳定水平，高于在L929细胞中的IC50值。在持续6周的给药过程中，GSK'547在体内可维持高浓度水平。GSK'547耐受性良好，没有明显的病理学特征。在具有原位胰腺导管腺癌的小鼠中，相较于对照组和Nec-1s处理组，GSK'547可减少其肿瘤负荷并延长其生存时间。GSK'547可防止已建立的肿瘤和肝转移。
GSK547
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/04/30 | HY-114492 | GSK547 | | 1 mg | 681元 |
| 2024/04/30 | S8787 | GSK547
GSK'547 | 2226735-55-1 | 2mg | 1204.18元 |
2226735-55-1, GSK547 相关搜索:
- 合成有机化合物配体
- C20H18F2N6O
- 化合物GSK547
- (S)-6-(4-(5-(3,5-二氟苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羰基)哌啶-1-基)嘧啶-4-甲腈
- 2226735-55-1
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- GSK547
- RIP1 inhibitor 547
- RIP1I
- CPD3508
- (S)-6-(4-(5-(3,5-Difluorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carbonyl)piperidin-1-yl)pyrimidine-4-carbonitrile
- RIP1 inhibitor GSK547
- 4-Pyrimidinecarbonitrile, 6-[4-[[(5S)-5-(3,5-difluorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl]carbonyl]-1-piperidinyl]-