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法南色林

法南色林, 127625-29-0, 结构式
法南色林
CAS号:
127625-29-0
英文名:
Fananserin
英文别名:
RP-62203;Fananserin;2-[3-[4-(4-Fluorophenyl)piperazino]propyl]-2H-naphth[1,8-cd]isothiazole 1,1-dioxide;2-(3-(4-(4-fluorophenyl)piperazin-1-yl)propyl)-2H-naphtho[1,8-cd]isothiazole 1,1-dioxide;2-[3-[4-(4-Fluorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-2H-naphthyl[1,8-cd]isothiazole-1,1-dioxide;2H-Naphth[1,8-cd]isothiazole, 2-[3-[4-(4-fluorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-, 1,1-dioxide;Fananserin,Inhibitor,5-HT Receptor,inhibit,5-HT2,RP62203,RP-62203,dopamine,Dopamine Receptor,Serotonin Receptor,5-hydroxytryptamine Receptor
中文名:
法南色林
中文别名:
法南色林;化合物 T15270;2-(3-(4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基)丙基)-2H-萘并[1,8-CD]异噻唑 1,1-二氧化物
CBNumber:
CB71073778
分子式:
C23H24FN3O2S
分子量:
425.52
MOL File:
127625-29-0.mol

法南色林化学性质

熔点:
95-97 °C(Solv: acetonitrile (75-05-8))
沸点:
641.1±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.331±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at RT
溶解度:
Soluble to 100 mM in DMSO
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
7.31±0.10(Predicted)
安全信息

法南色林性质、用途与生产工艺

生物活性

Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用,高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂,对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂,对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。

靶点

5-HT 2 Receptor

0.37 nM (Ki)

D 4 Receptor

2.93 nM (Ki)

体外研究

Fananserin is relatively selective for 5-HT 2 receptor, having lower affinity for the 5-HT 1A receptor and very low affinity for the 5-HT 3 receptor.
Fananserin displaces [ 3 H]spiperone binding to recombinant human dopamine D 4 receptors with a K i of 2.93 nM.
RP 62203 displays low to moderate affinity for α1-adrenoceptors, dopamine D2 receptors and histamine H 1 receptors.

体内研究

Fananserin displaces [125I] AMIK from 5-HT 2 receptors with an IC 50 of 0.21 nM in rat frontal cortex.
Fananserin shows moderate affinity for alpha 1-adrenoceptors in the rat thalamus (IC 50 = 14 nM) and for histamine H1 receptors in the guinea-pig cerebellum (IC 50 = 13 nM).
Fananserin (0.5-4 mg/kg; p.o.) increases the duration of deep nonrapid eye movement (NREM) sleep at the expense of wakefulness in a dose-dependent manner.

Animal Model: Adult male Sprague Dawley rats (250-300 g)
Dosage: 0.5 mg/kg, 1 mg/kg,2 mg/kg, 4 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Increased the duration of deep nonrapid eye movement (NREM) sleep at the expense of wakefulness in a dose-dependent manner from 0.5 mg/kg.

法南色林 上下游产品信息

上游原料

下游产品

法南色林 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-103104Fananserin1 mg716元
2024/04/30HY-103104法南色林
Fananserin
127625-29-010mM * 1mLin DMSO2068元

法南色林 生产厂家

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