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匹杉琼

匹杉琼, 144510-96-3, 结构式
匹杉琼
CAS号:
144510-96-3
英文名:
Pixantrone
英文别名:
CS-1359;pixantrone;Pixantrone, BBR 2778;BBR-2778;BBR2778;BBR 2778;Pixantrone diformate salt;6,9-Bis[(2-aminoethyl)amino]benz[g]isoquinoline-5,10-dione;6,9-bis((2-aminoethyl)amino)benzo(g)isoquinoline-5,10-dione;Benz[g]isoquinoline-5,10-dione, 6,9-bis[(2-aminoethyl)amino]-
中文名:
匹杉琼
中文别名:
匹杉琼;匹克生琼;马来酸匹杉琼;匹杉琼二马来酸盐;拓扑异构酶Ⅱ抑制剂;化合物 PIXANTRONE;PIXANTRONEBBR 2778匹杉琼;匹杉琼(TOPOISOMERASE II抑制剂);6,9-二[(2-氨乙基)氨基]苯并[G]异喹啉-5,10-二酮
CBNumber:
CB71321822
分子式:
C17H19N5O2
分子量:
325.37
MOL File:
144510-96-3.mol

匹杉琼化学性质

熔点:
>173°C (dec.)
沸点:
650.0±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.405
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
9.34±0.10(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
Dark Blue to Very Dark Blue
安全信息

匹杉琼性质、用途与生产工艺

生物活性

Pixantrone 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂,具有抗肿瘤活性。

靶点

Topoisomerase II

体外研究

Pixantrone is a topoisomerase II inhibitor. Pixantrone induces cell death in multiple cancer cell lines independent of cell cycle perturbation, with IC 50 s of 37.3 nM, 126 nM and 136 nM for T47D, MCF-10A and OVCAR5 cells, respectively. Pixantrone induces DNA damage at high concentrations (500 nM) but not at concentrations (100 nM) sufficient to kill PANC1 cells. Pixantrone (25 or 100 nM) induces severe chromosomal aberrations and mitotic catastrophe in PANC1 cells. Pixantrone (100 nM) may disrupt chromosome segregation because of generating merotelic kinetochore attachments that cause chromosome non-disjunction. Pixantrone potently inhibits growth of human Leukemia K562 cells, etoposide-resistant K/VP.5 cells, MDCK and ABCB1-transfected MDCK/MDR cells, with IC 50 s of 0.10 μM, 0.56 μM, 0.058 μM and 4.5 μM, respectively. Pixantrone (0.01-0.2 μM) leads to a concentration-dependent formation of linear DNA through acting on topoisomerase IIα. Pixantrone produces semiquinone free radicals in an enzymatic reducing system, although not in a cellular system, most likely due to low cellular uptake. Pixantrone (0.01-10 μM) shows potent inhibitory activities against rat 97-116 peptide-specific T cell proliferation.

体内研究

Pixantrone (27 mg/kg) does not worsen pre-existing moderate degenerative cardiomyopathy in doxorubicin-pretreated mice, by i.v. one dose every 7 days repeated thrice (q7d × 3). Pixantrone (27 mg/kg) causes minimal cardiotoxic in mice following repeated treatment cycles. Moreover, Pixantrone results in less mortality than mitoxantrone in doxorubicin-pretreated mice. Pixantrone (16.25 mg/kg i.v, q7d × 3) modulates Lymph node cells (LNC) responses, and affacts T cell subpopulations in TAChR-immunized Lewis rats. Pixantrone also shows preventive and therapeutic effect in experimental autoimmune myasthenia gravis (EAMG) rats.

匹杉琼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

匹杉琼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-13727APixantrone1 mg240元
2024/04/30HY-13727A匹杉琼
Pixantrone dimaleate
144510-96-35 mg600元

匹杉琼 生产厂家

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