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BML-275

BML-275, 1219168-18-9, 结构式
BML-275
CAS号:
1219168-18-9
英文名:
BML-275
英文别名:
CS-1883;Dorsomorph;BML-275(2HCL);Compound C 2HCl;Dorsomorphin HCl;BML-275,Compound C;BML-275 dihydrochloride;Dorsomorphin-2HCl BML-275;BML-275 Dorsomorphin 2HCL;Compound C dihydrochloride
中文名:
BML-275
中文别名:
物质C盐酸盐;DORSOMORPHIN二盐酸盐;BML-275 HCL,物质C盐酸盐;BML-275盐DORSOMORPHIN二盐酸盐;6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶二盐酸盐;6-(4-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯基)-3-(吡啶-4-基)吡唑并[1,5-A]嘧啶 二盐酸盐
CBNumber:
CB72614842
分子式:
C24H27Cl2N5O
分子量:
472.41008
MOL File:
1219168-18-9.mol

BML-275化学性质

储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度:
insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.34 mg/mL in 0.9% NS ; ≥39.93 mg/mL in DMSO:H2O=2:1 ; ≥5.91 mg/mL in DMSO
形态:
Light yellow powder solid.
颜色:
Yellow
稳定性:
Hygroscopic
安全信息

BML-275性质、用途与生产工艺

生物活性

Dorsomorphin 2HCl (BML-275, Compound C) 是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。

靶点

TargetValue
ALK2
()
ALK3
()
ALK6
()
AMPK
(Cell-free assay)
109 nM(Ki)

体外研究

Dorsomorphin抑制AICAR或者二甲双胍引起的ACC失活,也会减弱肝细胞中AICAR和二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。 Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制了HT-29细胞中的自体吞噬的蛋白质水解作用。此外,Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2,ALK3和ALK6,并因此阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化作用,靶点基因转录和成骨分化。

体内研究

在成年小鼠体内,Dorsomorphin (10 毫克/千克)降低肝杀菌肽表达的基础水平,并增加血清中铁离子浓度。 Dorsomorphin (0.2 毫克/千克,静脉注射)显著减少LPS 处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1 和 ICAM-1的表达。

用途 

一种有效、选择性、ATP竞争性的AMPK抑制剂,Ki:109nM。

BML-275 上下游产品信息

上游原料

下游产品

BML-275 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30S7306BML-275
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
1219168-18-910mg1218.36元
2024/04/30S7306BML-275
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
1219168-18-9200mg7770元

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